Левоком

Действующие вещества: леводопы 250 мг, карбидопы 25 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, краситель “Индиго”, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакодинамика. Левоком - комбинированный противопаркинсонический препарат, в состав которого входят леводопа – метаболический предшественник дофамина, который в отличие от последнего проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), и карбидопа - ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Вследствие декарбоксилирования леводопа в тканях головного мозга преобразовывается в дофамин, пополняя его дефицит и ослабляя тем самым симптомы паркинсонизма. Леводопа уменьшает выраженность большого количества симптомов болезни, особенно ригидности и брадикинезии. Уменьшает тремор рук, дисфагию, сиалорею, ортостатическую неустойчивость, связанные с болезнью и синдромом Паркинсона.
Однако значительная часть принятой внутрь леводопы преобразуется в дофамин за пределами мозга и не проходит через ГЭБ.
Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая таким образом количество леводопы, попадающее в мозг и превращающееся там в дофамин.
Преимуществами комбинированного препарата являются лучшие в сравнении с леводопой терапевтическое действие и восприимчивость больными; менее выраженные побочные эффекты, поскольку для достижения терапевтического действия используются меньшие дозы леводопы.
Препарат обеспечивает терапевтически эффективный уровень леводопы в плазме крови на протяжении длительного времени. Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), который ускоряет периферический метаболизм леводопы.

Фармакокинетика. Активные компоненты, входящие в состав препарата, претерпевают свойственные им превращения. Леводопа хорошо абсорбируется из пищеварительного канала, преимущественно из тонкого кишечника. Распределяется между органами и тканями. Леводопа подвергается сложным метаболическим превращениям, главным из которых является декарбоксилирование её с образованием дофамина, норадреналина и адреналина, которые выводятся почками. Около 80% леводопы выделяется с мочой, главным образом в виде дигидроксифенилуксусной и гомованилиновой кислот. Меньше 1% выводится в неизменённом виде. Период полувыведения леводопы из плазмы - около 1 часа, в присутствии карбидопы период полувыведения увеличивается до 2 часов.

Карбидопа (альфа-метилдофагидразин), после приёма внутрь быстро, однако не полностью, всасывается из пищеварительного канала. Распределяется в организме, не проникает через ГЭБ. Приблизительно 50% в неизменённом виде и в виде метаболитов выводится почками.

-Болезнь Паркинсона.
-Синдром Паркинсона.

Применять взрослым внутрь.

Оптимальную суточную дозу препарата необходимо тщательно подбирать для каждого пациента. Для больных, которые начинают лечение препаратом, начальная доза составляет 1/2 таблетки 1-2 раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают, постепенно добавляя по 1/2  таблетки каждый день или через день до получения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза Левокома - 8 таблеток (200 мг карбидопы и 2 г леводопы).

Применение в период беременности и кормления грудью.
Препарат противопоказан во время беременности и кормления грудью. Для предотвращения возникновения негативных реакций у детей следует принять решение о прерывании кормления грудью или о прекращении приёма препарата, учитывая важность лечения для матери.

Дети. Препарат не применяют детям.

Левоком не применяют для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными препаратами.
Препарат показан пациентам с паркинсонизмом, которые принимают витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

Все больные, принимающие препарат, должны быть под тщательным наблюдением для выявления психических изменений, депрессивного синдрома. Пациентам с психозом (в том числе в анамнезе) необходимо особое наблюдение врача во время лечения.

Препарат следует осторожно назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями лёгких, бронхиальной астмой, сахарным диабетом, психическими нарушениями, судорожным синдромом, открытоугольной глаукомой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за возможности возникновения кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта), при заболеваниях почек, печени и органов эндокринной системы. С осторожностью назначают также пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, при наличии синусовой мерцательной или желудочковой аритмий. У таких пациентов необходимо наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, особенно при определении начальной дозы.

Под наблюдением должны находиться больные, у которых при применении препарата появились гиперкинезы хореоатетоидного типа. Левоком в некоторых случаях может вызывать рецидивы гиперкинезов, что может быть последствием увеличения дофамина в головном мозге и требует снижения дозы препарата. Если необходимо назначать психотропные препараты, следует учитывать возможность ослабления в таких случаях противопаркинсонического эффекта Левокома. Больным с хронической открытоугольной глаукомой применять препарат можно при условии систематического офтальмологического контроля.

Если необходимо провести операцию под наркозом, Левоком накануне отменяют. Приём препарата возобновляют после операции, как только пациент сможет принимать препарат перорально.

В случае отмены препарата дозу уменьшают постепенно, при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.

В период применения препарата необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения. Препараты леводопы с карбидопой могут вызывать псевдопозитивную реакцию на кетоновые тела в моче, а также отклонения результатов разных лабораторных показателей – печеночных проб, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, пробы на присутствие крови в моче и реакции Кумбса. Ложнопозитивные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Следует учитывать индивидуальную реакцию пациента на лечение, поскольку некоторые побочные эффекты (головокружение, сонливость, дискинезии) наблюдаемые при применении Левокома, влияют на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Чаще всего возникают побочные эффекты, вызванные центральной нейрофармакологической активностью дофамина – дискинезии (включая хорееподобные), дистонические и другие непроизвольные движения, подергивание мышц и блефароспазм. Эти побочные эффекты исчезают при снижении дозы препарата.
Другие серьёзные побочные эффекты - изменение психического статуса (включая параноидальные эффекты и транзиторный психоз), депрессия с развитием суицидальных намерений или без них, деменция.
Нечасто встречаются нарушения сердечного ритма, сильное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, явления заторможенности и расторможенности, анорексия, тошнота, рвота, головокружение, сонливость.
Редко возникают желудочно-кишечное кровотечение, язва двенадцатиперстной кишки, артериальная гипертензия, флебит, лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, боль за грудиной, одышка и парестезии, судороги.
При лечении препаратами леводопы с карбидопой могут наблюдаться отклонения от норм различных лабораторных тестов - печеночных проб, щелочной фосфатазы, аспартат- и аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, позитивная реакция Кумбса. Возможно снижение уровня гемоглобина и показателей гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, количества лейкоцитов и бактерий в моче.
Другие побочные эффекты:
- со стороны нервной системы – атаксия, онемение и тремор рук, подергивание мышц, тонический блефароспазм, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера; падения, нарушения походки;
- со стороны психики – спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, бред, возбужденность, беспокойство, эйфория;
- со стороны пищеварительного тракта – чувство сухости и горечи во рту, жжение языка, сиалорея, дисфагия; бруксизм, приступы икоты, боль в брюшной полости, запор, диарея, метеоризм;
- со стороны обмена веществ – снижение или повышение массы тела, отёки;
- со стороны кожных покровов - приливы крови к лицу, повышенная потливость, сыпь, окрашивание пота в темный цвет, выпадение волос;
- со стороны мочеполовой системы – задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, приапизм;
- со стороны органов чувств - диплопия, мидриаз, окуломоторный криз;
- другие осложнения - слабость, недомогание, головная боль, охриплость голоса, бруксизм, приливы, диспноэ, злокачественный нейролептический синдром, злокачественная меланома.

У пациентов, которые получают некоторые гипотензивные средства, Левоком может вызывать симптомы ортостатической гипотензии, что требует коррекции дозы гипотензивных средств в начале лечения препаратом.

При одновременном применении Левокома с трициклическими антидепрессантами возможны негативные реакции, включая аллергическую гипертензию и дискинезию.

Не следует принимать препарат одновременно с ингибиторами МАО. Эти препараты необходимо отменить за две недели до назначения Левокома.

Фенотиазины и бутирофеноны могут снизить терапевтический эффект Левокома.

Папаверин и фенитоин могут устранять противопаркинсонический эффект Левокома.

Метоклопрамид увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови.

Препараты железа могут подавлять всасывание леводопы.

Левоком можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопу.

У пациентов, придерживающихся диеты с высоким содержанием белков, отмечается уменьшение всасывания препарата.

-Установленная гиперчувствительностью к любому из компонентов препарата.
-Закрытоугольная глаукома.
-Одновременное лечение с ингибиторами МАО.
-Недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе.
-Беременность и кормление грудью.
-Детский возраст.

Симптомы: ранние признаки - подергивание мышц, блефароспазм; артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, ухудшение аппетита. Спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, тревога.

Лечение: искусственно вызвать рвоту, экстренно промыть желудок.

Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей, при появлении аритмий применяют соответствующее лечение под контролем ЭКГ. Значение диализа для лечения явлений передозировки не изучено. Применение пиридоксина не эффективно.