Производитель: СП ООО "Сперко Украина" Украина
Код АТС: R05C A10
МНН: Erythromycin
Фарм группа: Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Суспензия.
Показания к применению:
Общие характеристики. Состав:
Основные физико-химические свойства: препарат после перемешивания представляет собой суспензию желтого или желто-оранжевого цвета со специфическим запахом;
состав: 5 мл суспензии содержат 125 мг эритромицина стеарата в пересчете на эритромицин и 75 мг гуайфенезина; вспомогательные вещества: натрий карбоксиметилцеллюлоза, ароматизатор пищевой фруктовый, метилпарагидроксибензоат, тартразин или краситель евросерт «Солнечный закат», натрия сахаринат, сахар, вода очищенная.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов. Эритромицин принадлежит к антибиотикам из группы макролидов. Механизм действия обусловлен замедлением биосинтеза белков чувствительных к ним микроорганизмов вследствие связывания с 50S-субъединицами рибосом, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий. Эритромицин действует бактериостатически. Спектр антибактериального действия включает: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., включая тех, которые вырабатывают пенициллиназу, кроме MRSA-штаммов, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bordetella spp., Legionella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, С.jejuni. Эритромицин также проявляет высокую активность в отношении Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Эритромицин не действует на грамотрицательные микроорганизмы (E.coli, Pseudomonas spp., Shigella spp. и др.). Гуайфенезин относится к отхаркивающим средствам. Стимулирует секрецию компонентов бронхиальной слизи с низкой вязкостью, деполимеризует кислые мукополисахариды и повышает активность ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, что снижает ее вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей. Может оказывать слабое седативное действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь эритромицина стеарат проходит через желудок в двенадцатиперстную кишку в неизменном виде, при этом стеариновый остаток защищает основание эритромицина от действия соляной кислоты. В двенадцатиперстной кишке эритромицина стеарат гидролизируется с образованием основания эритромицина и стеариновой кислоты. Всасывается эритромицин в кишечнике. Системная биодоступность эритромицина при использовании эритромицина стеарата выше, чем при использовании эритромицина основания. Пиковая концентрация эритромицина в крови составляет 2,4 мкг/мл после приема 500 мг, время достижения пиковой концентрации составляет 2-4 ч. Период полувыведения эритромицина составляет 1,9-2,4 ч, при этом терапевтические концентрации в крови удерживаются 6-8 ч. Эритромицин на 40-90% связывается с α1-гликопротеинами плазмы крови. Препарат хорошо проникает во все органы и ткани организма, кроме тканей ЦНС. Для эритроромицина, как и для других макролидных антибиотиков, характерна высокая степень внутриклеточного проникновения, при этом концентрация антибиотика внутри клетки может превышать плазменную в 4-24 раза. Эритромицин частично метаболизируется печенью путем N-деметилирования, выводится преимущественно с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится только 2,5-4,5% препарата. Эритромицин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плазме крови плода очень низкая, активно экскретируется с материнским молоком, концентрация антибиотика в молоке может превышать плазменную в 5 раз. Гуайфенезин быстро (через 30 мин) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Преимущественно проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. После перорального введения максимальная концентрация достигается через 1-2 ч, а терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 ч. Период полувыведения гуайфенезина составляет около 1 ч. Экскретируется с мокротой, выводится почками в виде метаболитов, а также в неизмененном виде. Гуайфенезин может окрашивать мочу в розовый цвет.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами, которые сопровождаются кашлем - острый ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, обострение хронического простого бронхита и инфекционное обострение обструктивного заболевания легких, инфекционные осложнения при муковисцидозе, дифтерия (также для санации бактерионосителей), коклюш и паракоклюш; также Макротуссин показанный для лечения гнойного синусита и для санации носителей В.pertussis.
Способ применения и дозы:
Перед каждым употреблением суспензию Макротуссина необходимо взболтать. Препарат необходимо применять не ранее, чем за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после приема пищи. Доза препарата устанавливается индивидуально с учетом возраста и тяжести состояния больного. Макротуссин принимают 4 раза в сутки. Препарат дозируют с помощью мерной ложки, вложенной в упаковку. При легком и средней тяжести течении болезни разовая доза составляет:
| Возраст, лет | Доза препарата, мл | Способ применения |
| 2-3 | 7,5 | 1,5 мерные ложки |
| 4-6 | 10 | 2 мерные ложки |
| 7-8 | 12,5 | 2,5 мерные ложки |
| 9 и старше, взрослые | 15 | 3 мерные ложки |
Особенности применения:
Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата. Вследствие высокого содержания сахарозы препарат следует с осторожностью применять лицам, страдающим сахарным диабетом. Не рекомендуется запивать суспензию молоком и молочными продуктами, а также фруктовыми соками или кислыми напитками. Препарат с осторожностью назначают лицам с нарушением функции печени.
Применение при беременности и в период кормления грудью. Препарат назначают беременным женщинам только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При употреблении препарата в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью на весь срок лечения Макротуссином.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. В терапевтических дозах препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, что двигаются.
Побочные действия:
В редких случаях, как правило, при превышении рекомендуемых доз, могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, понос, нарушение функции печени в виде повышения уровня сывороточных трансаминаз. У больных с гиперчувствительностью к макролидным антибиотикам или гуайфенезину возможно развитие аллергических реакций. В единичных случаях при применении Макротуссина, как и других макролидов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека и анафилактического шока. В этом случае необходимо назначить адреналин и глюкокортикоиды, внутривенную инфузию жидкости, обеспечить проходимость дыхательных путей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Макротуссин не следует применять одновременно с иматинибином, колхицином, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), циклоспорином, производными эрготамина из-за замедления печеночного метаболизма вышеуказанных лекарственных препаратов, что приводит к резкому повышению их плазменной концентрации и токсичного действия. Также не следует применять Макротуссин одновременно с антиаритмичными препаратами IA и III класса, терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом, фторхиноловыми антибактериальными препаратами из-за усиления пролонгирования интервала QT на ЭКГ, что может привести к желудочной тахикардии torsades de pointes и смерти. Нельзя совмещать лечение Макротуссином с ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин) вследствие значительного повышения плазменной концентрации последних, что может привести к развитию серотонинового синдрома. С осторожностью назначают Макротуссин больным, принимающим гликозиды наперстянки, пероральные антикоагулянты, карбамазепин, буспирон, клозапин, вальпроаты, производные бензодиазепина, мифепристон, феллодепин, исрадипин, никардипин, производные ксантина, включая теофиллин, а также силденафил из-за увеличения плазменной концентрации последних. Если такие комбинации необходимы, то дозу лекарственного препарата уменьшают, а лечение проводят, контролируя плазменную концентрацию. В лабораторных условиях показано существование антагонизма между эритромицином, линкомицином и клиндамицином, поэтому эти препараты не следует применять одновременно. Наполнитель препарата, тартразин, может вызывать аллергические реакции у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к эритромицину, гуайфенезину и другим компонентам препарата, возраст до 2 лет, врожденные и приобретенные синдромы продленного интервала QT на ЭКГ.
Передозировка:
Возможно развитие тошноты, рвоты, поноса, которые устраняются после отмены препарата, а также транзиторное снижение слуха, нарушение сердечного ритма. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Эритромицин не выводится из организма при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Условия хранения:
Хранить при температуре от +15°С до +25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Конечный срок годности указан на упаковке после слов: «Использовать до...»
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Флаконы по 120 мл и 180 мл.
Оставить отзыв