Максигра

Изображение отсутствует

1


Производитель: АО "Химфарм" Республика Казахстан

Код АТС: G04BE03

МНН: Sildenafil

Фарм группа: Препараты для лечения урологических заболеваний

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Эректильная дисфункция (Импотенция).




Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: силденафил 50 мг или 100 мг (в форме цитрата).

Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, кукурузный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, лак индиготина E132.


Фармакологические свойства:

Фармакокинетика. Всасывание. Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме после перорального приема препарата натощак достигаются в течение от 30 до 120 минут (медиана 60 минут). Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 41% (диапазон 25 63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе при приеме в рекомендуемом диапазоне доз (50-100 мг).

При приеме силденафила вместе с пищей скорость всасывания снижается, при этом средняя задержка Tmax составляет 60 минут и среднее снижение Cmax – 29%.

Распределение. Средний объем распределения силденафила в состоянии равновесной концентрации (Vd) составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях. После однократного перорального приема в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл (КВ 40%). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий метаболит N-дезметил) на 96% связывается с белками плазмы, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.

У здоровых добровольцев, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в семенной жидкости определялось менее чем 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирущий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-дезметил метаболизируется, при этом его период полувыведения составляет около 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, при этом терминальный период полувыведения составляет 3-5 ч. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (приблизительно 80% введенной перорально дозы) и в меньшем количестве с мочой (приблизительно 13% введенной перорально дозы).

Фармакокинетика препарата в отдельных группах пациентов.

Пожилые. У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению концентрации силденафила и активного метаболита N-дезметила в плазме до 90% по сравнению со здоровыми добровольцами более молодого возраста (18-45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло приблизительно 40%.

Пациенты с почечной недостаточностью. У добровольцев с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин) после однократного перорального введения силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетические параметры не изменялись. Средние значения AUC и Cmax метаболита N-дезметила повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению средних значений AUC и Cmax до 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для метаболита N-дезметила были значительно повышены до 79% и 200% соответственно.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У добровольцев с легкой и умеренной степенью цирроза печени (А и В класс по системе Чайлда-Пью) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению значений AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения печеночной функции. Фармакокинетические параметры силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Фармакодинамика. Силденафил является пероральным препаратом для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, например при сексуальной стимуляции, препарат восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену.

Физиологический механизм, с помощью которого происходит эрекция полового члена, включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Далее оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который вызывает расслабление гладких мышц в кавернозном теле и способствует притоку крови. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5) в кавернозном теле, где ФДЭ5 ответственна за распад цГМФ. Силденафил обладает периферическим типом действия на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. При активации пути NO/цГМФ, как в случае сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для того, чтобы силденафил оказывал ожидаемое эффективное фармакологическое действие, необходима сексуальная стимуляция. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5, которая участвует в процессе эрекции. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Эта активность в 10 раз превосходит активность в отношении ФДЭ6, который участвует в процессе передачи света в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах селективное действие препарата в 80 раз превосходит активность в отношении ФДЭ1 и в 700 раз – ФДЭ 2, 3, 4, 7,8, 9, 10 и 11. В частности, активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит активность в отношении ФДЭ3, изоформы чАПФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в контроле сократимости сердца.

Силденафил вызывает незначительное и преходящее снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не проявляется клинически. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине после перорального приема силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт.ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 5,5 мм рт.ст. Такое снижение артериального давления согласуется с вазодилатирующим действием силденафила, вероятно связанного с повышением уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное введение силденафила в дозе до 100 мг не оказывало клинически значимого влияния на параметры ЭКГ.

После однократного приема силденафила в дозе 100 мг воздействия на подвижность или морфологию сперматозоидов не отмечалось.


Показания к применению:

- лечение нарушений эрекции (для поддержания эрекции полового члена, достаточной для проведения полового акта).


Способ применения и дозы:

Для применения внутрь.

Взрослые. Рекомендуемой начальной дозой является 1 таблетка 50 мг силденафила. Дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 50 мг, в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного препарата. Не следует принимать дозы, превышающие 100 мг препарата. Применение препарата в дозах, превышающих 100 мг силденафила, не увеличивает его эффективность, в то же время увеличивается частота наступления и интенсивность побочных действий. Не следует принимать препарат чаще, чем один раз в сутки.

Препарат Максигра следует принимать приблизительно за 60 минут до начала сексуальной активности. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Применение препарата с пищей может замедлять начало действия лекарственного препарата.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста метаболизм силденафила может быть замедлен, следовательно, рекомендуется снижение начальной дозы препарата до 50 мг силденафила. Очередные дозы, в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного препарата, могут быть повышены до 50 мг и 100 мг.


Особенности применения:

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с сопутствующей анатомической патологией полового члена (например, фиброз кавернозных тел, болезнь Пейрони), у пациентов с заболеваниями середечно-сосудистой системы (препарат обладает сосудорасширяющими свойствами, что может вызвать, кратковременное снижение артериального давления), а также у пациентов, у которых имеются факторы, предрасполагающие к наступлению приапизма (например, серповидноклеточная анемия, лейкозы, множественная миелома).

Не рекомендуется применять силденафил одновременно с другими методами лечения нарушений эрекции по причине отсутствия исследований, подтверждающих безопасность и эффективность такой терапии.

Для наступления терапевтического действия силденафила необходима предварительная сексуальная стимуляция.

Учитывая отсутствие данных, касающихся безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями гемостаза, а также у пациентов с активной язвой желудочно-кишечного тракта, у этих пациентов препарат Максигра следует применять только тогда, когда польза лечения нарушений эрекции превышает потенциальный риск наступления кровотечения.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) рекомендуется снижение первой дозы до 25 мг. Очередные дозы могут быть повышены до 50 мг и 100 мг, в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного препарата.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушенной функцией печени (например, при циррозе) метаболизм силденафила снижен. Поэтому у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени рекомендуется снижение первой дозы до 25 мг.

Не рекомендуется управление транспортных средств и обслуживанием механизмов после употребления препарата.


Побочные действия:

Очень часто:

- головная боль

- «приливы».

Часто:

- нарушения зрения (фотосенсибилизация, нарушение остроты зрения)

- транзиторная, слабой интенсивности хроматопсия

- чувство сердцебиения

- чувство заложенности носа

- диспепсия.

Редко:

- реакции повышенной чувствительности (сыпь на коже)

- боли и покраснение глаз

- тахикардия, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия

- носовое и мозговое кровотечение

- артериальная гипертензия или гипотензия, обморок

- рвота

- приапизм.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Силденафил потенцирует гипотензивное действие лекарственных препаратов, высвобождающих оксид азота (например, нитраты, молсидомин, нитропруссид натрия).

При комбинированном применении силденафила с лекарственными препаратами, угнетающими CYP3A4 (например, кетоконазол, эритромицин, циметидин), метаболизм силденафила снижен. В случае одновременного применения силденафила и ингибиторов CYP3A4 рекомендуется снижение начальной дозы силденафила до 25 мг.

Не рекомендуется их одновременное применение силденафила с ритонавиром (ингибитором протеазы HIV), так как метаболизм силденафила значительно снижается.

Одновременное применение силденафила и ингибитора протеазы HIV саквинавира вызывает увеличение концентрации силденафила в плазме крови.

Силденафил следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих α-адренолитические лекарственные препараты одновременно принимающих силденафил (особенно в дозе > 25 мг), в течение 4 часов после приема силденафила может наступить симптоматическая гипотензия.

Одновременное применение амлодипина и силденафила в дозе 100 мг повышается гипотензивное действие амлодипина (снижение систолического и диастолического давления соответственно на 8 ммHg и 7 ммHg).


Противопоказания:

- повышенная чувствительность к силденафилу или какому-либо из компонентов препарата

- заболевания сердечно-сосудистой системы

- препарат не следует применять у пациентов, проходящих лечение нитратами и другими лекарственными препаратами, высвобождающими оксид азота

- при тяжелой печеночной недостаточности

- артериальной гипотензией (АД ниже 90/50 ммHg), после недавно перенесенного инфаркта миокарда или инсульта мозга

- при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, retinitis pigmentoza)

- детский и подростковый возраст до 18 лет.


Передозировка:

Симптомы: усиление симптомов побочных действий.

Лечение: симптоматическое. Неизвестен специфический антидот для силденафила. Диализ не ускоряет выведение силденафила.


Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 1 или 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Каждую контурную ячейковую упаковки вместе с инструкцией по медицинскому на государственном и русском языках в пачку из картона.

Опубликовано: 04 мая 2015


Отзывы о Максигра

Андрей 27 окт 2015 в 22:15

Максигра даже пробовать не стал – увидел ценник и махнул рукой. У меня есть Визарсин, который стоит нормально, а действует на «пятёрку».



Аналогичные препараты

Препарат Манагра. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Манагра

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.

0



Препарат Синегра®. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Синегра®

Препараты для лечения нарушений эрекции.

0



Препарат Ювена капсулы. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Ювена капсулы

Средство для лечения эректильной дисфункции (ФДЭ-5 ингибитор).

1



Препарат Виагра®. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Виагра®

Средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор

0



Препарат Виасил. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Виасил

Препараты для лечения нарушений эрекции.

3



Препарат Силденафил. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Силденафил

Средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор

0



Препарат Динамико. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Динамико

Средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор

0



Препарат Потенцагра. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Потенцагра

Препараты для лечения нарушений эрекции.

0



Виатайл

Средство для лечения эректильной дисфункции (ФДЭ-5 ингибитор).

1



Препарат Ревацио. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Ревацио

Вазодилатирующее средство.

0



Препарат Максигра. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Максигра

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.

0



Силафил

Препараты для лечения нарушений эрекции.

0



Препарат Потенциале таб. 0,1; 0,05 №1, 2, 4. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Потенциале таб. 0,1; 0,05 №1, 2, 4

Препараты, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны.

6



Силада

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.

0



Препарат Супервига, табл. по 50мг №1/по 50мг №1х4. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Супервига, табл. по 50мг №1/по 50мг №1х4

Средства, применяемые при нарушениях эрекции.

0





  • Сайт детского здоровья