Мелоксикам

Препарат Мелоксикам. ЗАО «Медисорб» Россия

0


Производитель: ЗАО «Медисорб» Россия

Код АТС: M01AC06

МНН: Meloxicam

Фарм группа: Противовоспалительные и противоревматические препараты

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Остеоартроз (Остеоартит). Артроз. Ревматоидный артрит. Болезнь Бехтерева (Анкилозирующий спондилоартрит).




Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15,0 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 80,5 мг или 161 мг; повидон (поливинилпирролидон) 4,0 мг или 8,0 мг; крахмал картофельный 7,0 мг или 14,0 мг; магния стеарат 1,0 мг или 2,0 мг.

Описание: круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета с фаской.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты  и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (ПГ) – известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГ E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях еx vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика.
Всасывание
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная доступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в течение 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно значениям максимальной и минимальной концентрации в плазме крови (Сmax и Cmin) в период устойчивого состояния фармакокинетики), но отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Сmax мелоксикама в плазме крови в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов после приема внутрь.
  
Распределение
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Объем распределения после многократного приема мелоксикама внутрь (в дозах от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32 %.

Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5- гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). В данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т1/2)мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Недостаточность функции печени и /или почек
Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы крови у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты
Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и длинный Т1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.


Показания к применению:

Симптоматическое лечение:
- остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым компонентом;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилит.


Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7,5 - 15 мг.
Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг.
При остеоартрите назначают по 7,5 мг в сутки, при необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

При ревматоидном артрите 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг сут.
При анкилозирующем спондилите 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Общие рекомендации
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительностилечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
 
Подростки
Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг. Препарат должен применяться у подростков старше 12 лет.


Особенности применения:

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у пациентов пожилого возраста.

При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций      повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

Препарат может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты и пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические препараты, ингибиторы АПФ, антогонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолиемии. У таких пациентов в начале лечения следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных препаратов. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат необходимо отменить и проводить дальнейшее наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, поэтому прием препарата не рекомендован женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящим обследование по этому поводу рекомендуется отмена препарата.
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
 
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и управлении механизмами.


Побочные действия:

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000,<1/100); редко (>1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения;
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – ангионевротический отек; редко – крапивница; частота неизвестна – анафилактоидные/анафилактические реакции, анафилактический шок;

Нарушения со стороны психики: часто – изменение настроения; частота неизвестна – спутанность сознания, дезориентация;
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость;
Нарушения со стороны органа зрения: редко – конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения;

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго;
Нарушения со стороны сердца: редко – сердцебиение;
Нарушения со стороны сосудов: нечасто – повышение артериального давления (АД), чувство «прилива» крови к лицу;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто – скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко – гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко – перфорация ЖКТ;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – гепатит;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, кожная сыпь, ангиоотек; редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – буллезный дерматит, мультиформная эритема, частота неизвестна – фотосенсибилизация;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко – острая почечная недостаточность;
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – транзиторные изменения показателей функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз или билирубина); изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови);

Совместное применение с лекарственными препаратами, угнетающими костный мозг (метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая глюкокортикостероиды и салицилаты: одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Препараты лития: НПВП повышают уровень лития в плазме крови, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме крови в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат: НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция: есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
Диуретики: применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВП снижают эффект антигипертензивных препаратов, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты ангиотензин II рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
Холестирамин: связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Мифепристон: не следует применять НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту в течение 8-12 дней после применения мифепристона, т.к. НПВП могут повлиять на эффективность лечения мифепристоном.
 
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3А4 (или метаболизируется при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь.
При одновременном приеме антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.


Противопоказания:

- гиперчувствительность к активному компоненту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) в стадии обострения или недавно перенесенные;
- воспалительные заболевания кишечника – болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
- тяжелая печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
- активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

- выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
- терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
- детский возраст до 12 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и ДПК, заболевания печени); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия / гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применения в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение препарата может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.
Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата.


Передозировка:

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен, в случаях передозировки препарата следует провести: эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Холестерамин ускоряет выведение мелоксикама.


Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 20, 30, 50 или 100 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 1, 2, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Опубликовано: 29 мая 2018




Аналогичные препараты

Препарат Мелоксикам таб 15мг №20. ЗАО «Медисорб» Россия

Мелоксикам таб 15мг №20

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Мелоксикам таб 7.5мг №20. ЗАО «Медисорб» Россия

Мелоксикам таб 7.5мг №20

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Мелоксикам-прана. ЗАО «Медисорб» Россия

Мелоксикам-прана

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства (НПВС).

0



Препарат Мелоксикам. ЗАО «Медисорб» Россия

Мелоксикам

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Мелоксикам раствор. ЗАО «Медисорб» Россия

Мелоксикам раствор

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Мелоксикам-OBL. ЗАО «Медисорб» Россия

Мелоксикам-OBL

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Амелотекс®. ЗАО «Медисорб» Россия

Амелотекс®

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

4



Препарат Мовалис®. ЗАО «Медисорб» Россия

Мовалис®

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Мелоксикам. ЗАО «Медисорб» Россия

Мелоксикам

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

0



Препарат Ревмоксикам®. ЗАО «Медисорб» Россия

Ревмоксикам®

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства (НПВС).

1



Препарат Артрилом . ЗАО «Медисорб» Россия

Артрилом

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Мелоксикам Авексима. ЗАО «Медисорб» Россия

Мелоксикам Авексима

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Мелоксикам -Тева. ЗАО «Медисорб» Россия

Мелоксикам -Тева

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Мовалис®. ЗАО «Медисорб» Россия

Мовалис®

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Мелоксикам Канон суппозитории. ЗАО «Медисорб» Россия

Мелоксикам Канон суппозитории

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0





  • Сайт детского здоровья