Метипред

Препарат Метипред. Orion Pharma (Орион Фарма) Финляндия

0




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 4 мг метилпреднизолона.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, тальк, вода
очищенная.

Синтетический стероидный препарат, обладающий фармакодинамическими свойствами, аналогичными гидрокортизону или кортизолу, при этом обладая значительно большим противовоспалительным действием, в то время как минералкортикоидный эффект и гипокалиемия вдвое меньше, чем при применении кортизола и гидрокортизона. Диабетогенный эффект незначителен.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Эффект метилпреднизолона (6-L-метилкортизона), как и других ГКС, реализуется через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме клетки. Cтероид-рецепторный комплекс транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. ГКС угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина — ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия ГКС, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа.

ГКС, включая метилпреднизолон, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа ко многим тепловым, механическим, химическим, инфекционным и иммунологическим агентам. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект метилпреднизолона как минимум в 5 раз превышает эффективность гидрокортизона.

Эндокринные эффекты метилпреднизолона включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении — частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении ГКС возможны повышение уровня глюкозы в крови, снижение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии. ГКС также способствуют повышению АД, модуляции поведения и настроения. Метилпреднизолон практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика. Биодоступность метилпреднизолона при приеме внутрь обычно составляет более 80%, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2 ч, период полувыведения длится 2–3 ч. Около 77% метилпреднизолона связывается с белками плазмы крови, связь с транскортином несущественна. Объем распределения — 1–1,5 л/кг. Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, не известны. Средний клиренс составляет 6,5 мл/кг/мин, продолжительность противовоспалительного эффекта — 18–36 ч. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.


Показания к применению:

Состояния, требующие системной терапии ГКС, — воспалительные и системные ревматические заболевания, аутоиммунные заболевания, аллергические состояния, анафилактический шок, БА и другие заболевания легких, а также для снижения внутричерепного давления (например при отеке мозга на фоне новообразований), реакция отторжения трансплантата; некоторые дерматологические, гематологические, печеночные, неврологические (например рассеянный склероз, тяжелая псевдопаралитическая миастения), почечные и желудочно-кишечные заболевания (например неспецифический язвенный колит, болезнь Крона). Метилпреднизолон также используется в качестве противорвотного средства при проведении химиотерапии и как компонент схем лечения лейкозов, лимфом и злокачественной миеломной болезни.


Способ применения и дозы:

Начальная доза зависит от характера и тяжести заболевания. Начальная пероральная доза для взрослых составляет от 8 до 96 мг в сутки. При достижении положительного клинического эффекта дозу постепенно снижают. Поддерживающая доза должна быть минимально эффективной, для взрослых она обычно составляет 4–12 мг/сут в один прием утром. При длительном лечении может быть адекватным прием препарата через день. Детям назначают в более низкой дозе.




Особенности применения:

Метилпреднизолон, как и другие глюкокортикоиды, может способствовать обострению некоторых заболеваний.

ГКС следует применять с осторожностью и под врачебным контролем у больных с АГ, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с патологией пищеварительного тракта (пептическая язва, локальный илеит, язвенный колит или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), остеопорозом, глаукомой и с предрасположенностью к тромбофлебиту. Пациенты с нарушением свертывания крови должны находиться под врачебным контролем.

ГКС могут затруднять диагностику поражений пищеварительного тракта, поскольку способствуют уменьшению выраженности болевого синдрома. Маскируют латентный период гиперпаратиреоидизма.

При длительной терапии Метипредом необходимо рассмотреть вопрос о назначении бифосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза являются возраст старше 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузальная аменорея и небольшая масса тела. Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы Метипреда, снижая ее до минимально эффективной.

Длительный прием ГКС подавляет гипофизарно-надпочечниковую ось, что приводит к развитию вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа, сопровождающегося осложнениями и обострениями заболеваний.

Для минимизации побочных эффектов полную суточную дозу метилпреднизолона нужно принимать утром в соответствии с циркадным ритмом эндогенной выработки кортизола.

При гипотиреозе или тяжелых заболеваниях печени из-за усиленного эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу.

При длительном приеме у детей возможно замедление роста. Поэтому лечение должно ограничиваться приемом препарата в минимальных дозах в течение самого короткого времени.

Пожилым пациентам ГКС необходимо назначать с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз и изъязвление кожи).

При длительном применении ГКС терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель во избежание развития синдрома отмены и серьезных осложнений. Длительная терапия не должна прекращаться внезапно и в случае беременности.


Побочные действия:

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, повышение аппетита, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация желчного пузыря.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость.

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и воды в организме, АГ, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, хроническая сердечная недостаточность.

Со стороны кожи: замедление регенерации, атрофия кожи, угревая сыпь.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, замедление роста, нарушение менструального цикла, аменорея, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, увеличение потребности в инсулине и пероральных гипогликемизирующих препаратах.

Со стороны психической сферы: эуфобия, депрессия, бессонница, аггравация обострения шизофрении.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение вирусных и грибковых заболеваний глаз, экзофтальм.

Со стороны иммунной системы: иммуносупрессия, маскирование инфекций, подавление реакций на кожные пробы, гиперчувствительность.

Прочие: оппортунистические инфекции, рецидив туберкулеза, лейкоцитоз, склонность к тромбоэмболиям, недомогание.

Симптомы отмены препарата: лихорадка, миалгия, артралгия, недостаточность надпочечников.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение кортикостероидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость.

Антикоагулянты: при совместном применении с глюкокортикоидами может отмечаться усиление и уменьшение действия антикоагулянтов. Парентеральное введение метилпреднизолона строго потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: параллельное назначение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность изъязвления слизистой оболочки желудка. Метилпреднизолон может способствовать уменьшению уровня салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс.

Гипогликемические препараты: метилпреднизолон может частично подавлять гипогликемический эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина.

Индукторы ферментов, например барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин, и рифампицин, увеличивают системный клиренс метилпреднизолона, тем самым уменьшая эффекты метилпреднизолона практически в 2 раза.

Ингибиторы CYP3A4, например эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и тролеандомицин, увеличивают элиминацию и уровень метилпреднизолона в плазме крови, который может усилить терапевтические и побочные эффекты метилпреднизолона.

Эстрогены могут усиливать эффекты метилпреднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы метилпреднизолона женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, которые могут способствовать не только увеличению периода полувыведения, но и развитию атипичных иммуносупрессивных эффектов метилпреднизолона.

Амфотерицин, диуретики и легкие слабительные средства: метилпреднизолон может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно эти препараты.

Иммунодепрессанты: метилпреднизолон обладает аддитивными иммуносупрессивными свойствами, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных реакций при приеме совместно с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из этих эффектов можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями. Глюкокортикоиды улучшают противорвотную эффективность других противорвотных препаратов, используемых параллельно при терапии противораковыми препаратами, вызывающими рвоту. Сообщалось о редких приступах конвульсий при параллельном приеме метилпреднизолона и циклоспорина.

Иммунизация: глюкокортикоиды могут редуцировать иммунизирующую эффективность вакцин и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов совместно с живыми вирусными вакцинами может увеличить риск развития вирусных заболеваний.

Другие: сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пожилых пациентов, получающих доксакариума хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменьшать эффект соматотропина.


Противопоказания:

Гиперчувствительность к метилпреднизолону или любому другому компоненту препарата.

Наличие острых/хронических вирусных (ветряная оспа, опоясывающий лишай, герпес simplex), бактериальных инфекций, неактивной или активной форм туберкулеза без проведения параллельной антимикробной или специфической терапии.

Туберкулез, а также другие острые/хронические бактериальные и вирусные инфекции при недостаточной защищенности организма антибиотико- и химиотерапией.


Передозировка:

Метилпреднизолон не вызывает острой интоксикации. При хронической интоксикации, которая проявляется надпочечной супрессией, необходимо постепенно уменьшить дозу. При пероральной передозировке рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Антидота метилпреднизолона не существует.


Условия хранения:

Хранить при комнатной температуре (15-25 °C) в недоступном для детей месте.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

30 таблеток в полиэтиленовой пластиковой баночке, в картонной упаковке.

Опубликовано: 12 мар 2015


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Метипред. Orion Pharma (Орион Фарма) Финляндия

Метипред

Глюкокортикоиды.

1



Препарат Медрол®. Orion Pharma (Орион Фарма) Финляндия

Медрол®

Глюкокортикостероид.

0



Препарат Метилпреднизолон-ФC. Orion Pharma (Орион Фарма) Финляндия

Метилпреднизолон-ФC

Глюкокортикостероид.

0



Препарат Метилпреднизолон. Orion Pharma (Орион Фарма) Финляндия

Метилпреднизолон

Глюкокортикоиды.

0



Препарат Метипред  депо-суспензия. Orion Pharma (Орион Фарма) Финляндия

Метипред депо-суспензия

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.

0



Препарат Солу-Медрол®. Orion Pharma (Орион Фарма) Финляндия

Солу-Медрол®

Глюкокортикоиды.

0



Препарат Лемод. Orion Pharma (Орион Фарма) Финляндия

Лемод

Глюкокортикоиды.

0



Препарат Метипред. Orion Pharma (Орион Фарма) Финляндия

Метипред

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.

0



Препарат Метилпреднизолон. Orion Pharma (Орион Фарма) Финляндия

Метилпреднизолон

Глюкокортикоиды.

0



Препарат Лемод. Orion Pharma (Орион Фарма) Финляндия

Лемод

Глюкокортикоиды.

0



Препарат Ивепред. Orion Pharma (Орион Фарма) Финляндия

Ивепред

Глюкокортикоиды.

0





  • Сайт детского здоровья