Авторизация

Сайт детского здоровья

Производитель: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" Украина

Код АТС: J01M А14

МНН: Moxifloxacin

Фарм группа: Антибактериальные препараты для системного назначения

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Показания к применению: Пневмония.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 флакон (100 мл) содержит моксифлоксацина гидрохлорида эквивалентно моксифлоксацина 400 мг;
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), трилон Б, 0,1 М кислота хлористоводородная или натрия гидроксид, вода для инъекций.Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого цвета.


Фармакологические свойства:

Моксифлоксацин - противомикробное средство с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий, а также нетиповых бактерий (например, Mycoplasma spp, Chlamidia spp, Legionella spp.) Установлено, что антибиотик эффективен в отношении бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидных препаратов.
Моксифлоксацин действует на большинство штаммов таких микроорганизмов:
Грамположительные - Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину и макролидам и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицина).
Грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая β-лактамазонегативни и положительные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая β-лактамазонегативни и положительные штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.
Анаэробы - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp, Propionibacterium spp, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum.
Нетипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Cоxiella burnettii.
Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Бактерицидное действие моксифлоксацина реализуется путем его взаимодействия с бактериальными топоизомеразами II и IV, необходимыми для репликации, восстановления и транскрипции ДНК.
Активность моксифлоксацина зависит от его концентрации в плазме крови: минимальные бактерицидные концентрации обычно отвечают минимальным бактериостатическим.
Механизмы устойчивости микроорганизмов, инактивируют пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между препаратом и указанными антибиотиками не отмечалось. До сих пор не наблюдалось резистентности, опосредованной плазмид. Показана очень низкая частота развития устойчивости бактерий (10 -7 - 10 -10 ). При серийном разведении микроорганизмов показано лишь незначительный рост величин МПК моксифлоксацина.
Между антибактериальными средствами группы фторхинолонов обычно наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим хинолонам, чувствительны к моксифлоксацина.

Фармакокинетика. После введения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация в плазме крови определяется в течение 0,5 - 4 часов. Стабильное состояние достигается за трое суток. Моксифлоксацин быстро распространяется в внесосудистом пространстве. Биодоступность высокая; объем распространения в стационарном состоянии равен 2 л / кг. В слюне может быть достигнут высокий пик концентрации, чем в плазме. Связывание моксифлоксацина белками крови невысокое (45%).
Самые высокие концентрации моксифлоксацина имеют место в тканях легких (альвеолярные макрофаги, эпителиальная жидкость слизистая оболочка бронхов), в слюне и придаточных пазухах носа, особенно в очагах воспаления.
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации, выводится с мочой и желчью как в неизменном состоянии, так и в форме сульфатного и глюкуронидного конъюгатов. Средний период полувыведения антибиотика из плазмы крови и слюны составляет примерно 12 часов.
Всасывание После однократной инфузии препарата в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг / л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% относительно величины этого показателя при приеме внутрь. Экспозиция препарата определяется показателем AUC (площадь под кривой соотношения концентрация - время), незначительно превышает ее при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 91%.
После многократных внутривенных инфузий препарата в дозе 400 мг в течение 1 часа max изменяется в интервале от 4,1 мг / л до 5,9 мг / л. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг / л, достигаются в конце инфузии.
Распределение Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах, связывается с белками крови (в основном с альбуминами) на 45%. Объем распределения составляет 2 л / кг.
Высокие концентрации препарата, превышающие те же в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), слизистой оболочке бронхов, носовых пазухах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободной, несвязанной с белками форме, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в абдоминальных тканях и жидкостях.
Метаболизм Моксифлоксацин подвергается биотрансформации и выводится из организма почками, а также с фекалиями как в неизменном состоянии, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не биотрансформируется микросомальной печеночными ферментами системы цитохрома Р450.
Выведение Период полувыведения составляет 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл / мин. Примерно 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, около 26% - с калом.

Фармакокинетика у различных групп пациентов.
Возраст, пол и этническая принадлежность. Не установлено возрастных и половых различий в фармакокинетике моксифлоксацина. Не выявлено клинически значимых различий применении в случаях различных этнических групп.
Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась. Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина <30 мл / мин / 1,73 м 2 ) и в тех, которые находятся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным нарушением функции печени (шкала Чайлд-Пью стадия А и В) изменение режима дозирования не требуется. Поскольку у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (Чайлд-Пью стадия С) данных о применении нет, применение препарата у них не рекомендуется.



Показания к применению:

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
негоспитальная пневмония, включая внебольничная пневмония, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам;
осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
осложненные инфекции брюшной полости, включая полимикробные инфекции (такие как абсцедирование).

Способ применения и дозы:

Взрослым назначают по 400 мг 1 раз в сутки при любых инфекциях.
Продолжительность лечения Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом. На начальных этапах лечения может применяться раствор моксифлоксацина-Здоровье для инфузий, а дальше - при наличии показаний препарат может быть назначен внутрь в виде таблеток. Обострение хронического бронхита - 5 дней, негоспитальная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (введение, прием внутрь) 7-14 дней; острый синусит - 7 дней; неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней; осложненные инфекции кожи и подкожных структур : общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином-Здоровье 7-21 день; осложненные инфекции брюшной полости: общая продолжительность ступенчатой терапии составляет 5-14 дней.
Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.
У пациентов пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина <30 мл/хв./1, 73 м ²), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменение режима дозирования не требуется.
Применение для лечения пациентов разных этнических групп - в изменении режима дозирования нет необходимости.
Препарат вводится внутривенно в виде инфузии продолжительностью не менее 60 минут как в неразбавленном, так и в разведенном виде.
Раствор моксифлоксацина-Здоровье совместим со следующими растворами: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0,9%, раствор натрия хлорида 1-молярный, раствор глюкозы 5%, раствор глюкозы 10%, раствор глюкозы 40%, раствор ксилита 20 %, раствор Рингера, раствор Рингера лактат, раствор Аминофузину 10%, раствор Йоностерилу.
Смесь раствора моксифлоксацина-Здоровье с вышеприведенными инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре. Раствор не следует замораживать или охлаждать. При охлаждении раствор может преципитуваты, при комнатной температуре преципитат обычно растворяется. Раствор должен храниться в оригинальном контейнере при комнатной температуре. Следует применять только прозрачный раствор.

Особенности применения:

При комбинированного применения инфузионного раствора моксифлоксацина-Здоровье и других препаратов для внутривенного введения каждый из них имеет вводиться отдельно. Допускается введение только прозрачных инфузионных растворов моксифлоксацина-Здоровье.
Во время лечения фторхинолонами возможно возникновение судорог, поэтому следует с осторожностью назначать Моксифлоксацин-Здоровье пациентам с такими заболеваниями центральной нервной системы, которые могут вызвать судорожные припадки или снизить порог возникновения последних. У пациентов с умеренно выраженной недостаточностью функции печени коррекция доз моксифлоксацина-Здоровье нужна. Данных о безопасности применения препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
У лиц пожилого возраста и пациентов с любой степенью почечной недостаточности (в том числе при КК <= 30 мл/хв./1, 73 м ²) вносить изменения в режим дозирования необходимости нет.
В связи с отсутствием достаточного количества клинических данных применение моксифлоксацина-Здоровье пациентами с тяжелыми нарушениями функции печени (по шкале Чайлд-Пью стадия С) не рекомендуется.
При применении моксифлоксацина-Здоровье, как и других фторхинолонов и макролидов, у некоторых пациентов может отмечаться незначительное увеличение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения моксифлоксацина-Здоровье пациентам с удлинением интервала QT, с гипокалиемией, а также тем, которые получают антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина-Здоровье у таких пациентов ограничен.
Моксифлоксацин-Здоровье следует назначать с осторожностью совместно с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), поскольку возможна аддитивное действие, а также пациентам подверженным аритмических состояний, таких как брадикардия, острая ишемия миокарда.
Степень удлинения интервала QT может повышаться с повышением концентрации препарата, поэтому не стоит превышать рекомендуемую дозу и скорость инфузии (400 мг за 60 минут). Удлинение интервала QT связано с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию.
На фоне терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином-Здоровье, особенно у пациентов пожилого возраста и у тех, которые применяют Моксифлоксацин-Здоровье вместе с ГКС, возможно развитие тендовагинита или разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. На этот диагноз следует учитывать при лечении пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином-Здоровье наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть немедленно назначена соответствующая терапия.
В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Следует немедленно обратиться к врачу. Очень редко аллергические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях Моксифлоксацин-Здоровье следует отменить и провести соответствующие лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
При применении моксифлоксацина-Здоровье для инфузий с другими препаратами каждый из них следует вводить отдельно.
При применении фторхинолонов отмечаются фотосенсибилизация. Поэтому пациенты, получающие Моксифлоксацин-Здоровье, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, при нефротическом синдроме) должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид.
Органами, испытывающих максимальной токсического действия моксифлоксацина-Здоровье, как и других фторхинолонов, является система кроветворения, центральная нервная система и печень. Эти изменения возникают, как правило, после длительного лечения моксифлоксацином-Здоровье в высоких дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Частота возникновения реакций со стороны центральной нервной системы незначительна. Однако следует предупредить больных о необходимости оценить индивидуальную реакцию на лечение моксифлоксацином-Здоровье перед началом вождения автомобиля или работы с другими потенциально опасными механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью. Моксифлоксацин-Здоровье противопоказан при беременности. На время лечения препаратом кормление грудью прекращают.

Дети. Эффективность и безопасность моксифлоксацина-Здоровье у детей и подростков не установлена, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Побочные действия:

Критерии оценки частоты развития побочных реакции лекарственного средства: более 10% - очень частые; 1-10% - частые; 0,1-1% - нечастые; 0,01-0,1% - единичные; менее 0,01 % - редкие.
Сердечно-сосудистая система: часто - удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией; нечастые - учащенное сердцебиение, удлинение интервала QT, неспецифические аритмии; единичные - желудочковые тахиаритмии, гипотензия или гипертензия, обморок, вазодилатация (приливы крови к лицу); редки - полиморфная желудочковая тахикардия (Torsade de Pointes), остановка сердца, преимущественно у людей, склонных к аритмии, такими как клинически значимое брадикардия, острая ишемия миокарда.
Система пищеварения: часто - боль в животе, тошнота, диарея, рвота, симптомы диспепсии, преходящее повышение уровня трансаминаз; нечастые - метеоризм, запор, отсутствие аппетита, диспепсия, гастроэнтерит, повышение ГГТП (гамма-глутамил-транспептидазы), амилазы, билирубина, транзиторное нарушение функции печени с повышением ЛДГ), повышение в сыворотке щелочной фосфатазы; единичные - дисфагия, псевдомембранозный колит (редко ассоциированный с угрожающими для жизни осложнениями), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); редки - фульминантный гепатит потенциально опасен развитием печеночной недостаточности, что представляет угрозу для жизни.
Нервная система: часто - головокружение, головная боль; нечастые - расстройство сознания (спутанность, дезориентация, бессонница, головокружение, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии / дизестезии, повышение психомоторной активности; единичные - патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройство походки в результате головокружения, в крайне редких случаях такие, которые приводят к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе grand mal припадки), нарушение внимания, речи, амнезия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, депрессия (в крайне редких случаях возможна поведение с тенденцией к самоповреждения), гипестезия; редки - гиперестезия, деперсонализация, психотические реакции (те, которые проявляют себя в поведении с тенденцией к самоураження).
Инфекционные осложнения: часто - кандидозная суперинфекция, включая стоматит, вагинит.
Локальные симптомы: часто - реакции в области инъекции (отек, воспаление, боль, аллергические реакции); нечастые - флебит / тромбофлебит.
Организм в целом: нечастые - астения, общая слабость, гипергидроз, дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); единичные - боль в области таза, отек лица, боли в спине, изменение результатов лабораторных тестов, аллергические реакции, боли в конечностях.
Аллергические / анафилактические реакции: нечасто - крапивница, зуд, сыпь; единичные - анафилактические / анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек лица, гортани, представляет угрозу для жизни; редкие - анафилактические / анафилактоидные шок (в том числе таких, что представляет угрозу для жизни).
Кровь и лимфатическая система: нечасто - анемия, лейкопения, тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения; единичные - изменение уровня тромбобластину, удлинение протромбинового времени / увеличение МНО (международное нормализованное отношение); редки - увеличение уровня протромбина / уменьшение МНО, изменение уровня протромбина и МНО.
Опорно-двигательная система: редкие - артралгия, миалгия; единичные - тендинит, судороги мышц; редкие - разрыв сухожилий, артриты, расстройство походки вследствие поражения опорно-двигательной системы.
Органы чувств: нечастые - расстройство вкуса, расстройство зрения - нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия, особенно в сочетании с головокружением и спутанностью; единичные - шум в ушах, нарушение обоняния, включая аносомию.
Дыхательная система: нечастые - одышка (включая астматический состояние).
Метаболизм нечастые - гиперлипидемия; единичные - гипергликемия, гиперурикемия.
Мочеполовая система: единичные - нарушение функции почек в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек.
Кожа: редкие - синдром Стивенса-Джонсона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Варфарин. При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения). У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином-Здоровье, наблюдаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающей препаратов. Факторами риска являются инфекционные заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействие между моксифлоксацином-Здоровье и варфарином не выявляется, у пациентов, применяющих эти препараты, необходимо проводить мониторинг МНО и при необходимости изменить дозу пероральных противосвертывающей препаратов.
Дигоксин. Моксифлоксацин-Здоровье и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга.
Теофиллин. Моксифлоксацин-Здоровье не оказывает никакого влияния на фармакокинетику теофиллина (и наоборот), что свидетельствует о том, что он не взаимодействует с 1А2 подтипом ферментной системы цитохрома Р450.
Пробенецид Пробенецид не влияет на общий и почечный клиренс моксифлоксацина. При сочетанном применении моксифлоксацина-Здоровье и пробенецида коррекции доз не требуется.
Противодиабетические препараты. Не выявлено клинически значимых взаимодействий между глибенкламидом и моксифлоксацин-Здоровье.
Итраконазол. При сочетанном применении с моксифлоксацином-Здоровье показатель AUC (площадь под кривой соотношения "концентрация - время") итраконазола меняется незначительно. В свою очередь, итраконазол также не оказывает существенного влияния препаратов моксифлоксацина. Поэтому при сочетанном применении этих препаратов изменять режим дозирования одного из них требуется.
Морфин. Парентеральное применение морфина не снижает биодоступность моксифлоксацина.
Пероральные контрацептивы. Взаимодействия между пероральными контрацептивами и моксифлоксацином-Здоровье не отмечается.
Атенолол. Фармакокинетика атенолола незначительно изменяется под влиянием моксифлоксацина-Здоровье. После однократного приема AUC атенолола увеличивается приблизительно на 4%, а Cmax снижается на 10%.

Инфузионный раствор моксифлоксацина-Здоровье несовместим с растворами натрия хлорида 10% и 20%, натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Противопоказания:

Инфузионный раствор моксифлоксацина-Здоровье противопоказан при известной индивидуальной повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата или к другим антибиотикам группы фторхинолонов; больным эпилепсией, детям и подросткам в период роста (до 18 лет); женщинам в период беременности и кормления грудью.

Передозировка:

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина-Здоровье в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней. В случае передозировки следует ориентироваться на клинические проявления и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Использование активированного угля для лечения передозировки при внутривенном способе введения препарата имеет чрезвычайно ограниченное значение.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте! Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать!
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 100 мл во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Опубликовано: 10 нояб 2011

Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.



Получить консультацию врача