Авторизация



-->

Производитель: Berlin-Chemie AG/ Menarini Group (Берлин-Хеми АГ/ Менарини Групп) Германия

Код АТС: C01DA14

МНН: Isosorbide mononitrate

Фарм группа: Препараты для лечения заболеваний сердца

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы.Таблетки.

Показания к применению: Хроническая сердечная недостаточность. Профилактика приступов стенокардии.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: изосорбид-5-мононитрат - 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (NO) и циклического гуанозилмонофосфата (cGMP), который считается медиатором релаксации. При приеме внутрь изосорбида-5-мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида-5-мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа - 414 нг/мл, в течение 12-го часа - 199 нг/мл (т. е. падение концентрации медленное). Изосорбид-5-мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (в отличие от изосорбида динитрата). Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбид-5-мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 ч., что в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида-5-мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.



Показания к применению:

профилактика приступов стенокардии у больных ишемической болезнью сердца, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;
•  лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, запивая водой, не разжевывая.

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Начинать терапию целесоообразно с 1/2 таблетки (20 мг) 2 раза в сутки. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической: по 1 таблетке (40 мг) на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Особенности применения:

Моночинкве® не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

Возможно развитие толерантности к Моночинкве® или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию Моночинкве®, следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.

У пациентов с лабильностью кровообращения могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения уже при первом приеме препарата. «Нитратные» головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать по 1/2 таблетки Моночинкве® утром и вечером.

В период лечения препаратом следует исключить употребление этанола.

Побочные действия:

При приеме препарата в терапевтических дозах каких-либо значимых побочных эффектов, как правило, не развивается.

Очень часто (і 10%): «Нитратная» головная боль может возникать в начале лечения, и при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней.

Часто (і 1% - < 10%): После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Редко (і 0,1% - < 1%): Могут отмечаться тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость во рту, покраснение лица и кожные аллергические реакции.

Выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся утяжелением симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).
Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Отдельные случаи (< 0,01%): Эксфолиативный дерматит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление антигипертензивного действия препарата Моночинкве®.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами:

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
•острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
•острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
•кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
•токсический отек легких;
•анемия (тяжелая форма);
•выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.);
•одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
•наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
•детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;
•низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда,
левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.;
•аортальный и/или митральный стеноз;
•тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
•при глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
•тяжелая почечная недостаточность;
•при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);
•геморрагический инсульт;
•тиреотоксикоз;
•заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением;
•недавно перенесенная черепно-мозговая травма.

Применение при беременности и лактации
По соображениям безопасности Моночинкве® может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Моночинкве®, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.

Передозировка:

Симптомы:

Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, «приливы» жара, тошнота, рвота и диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.

Терапия:

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение (ноги высоко подняты), следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать.

Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
1.Витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно.
2.Метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего внутривенно.
3.Толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела внутривенно: затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в один час.
4.Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 40 мг.

По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер из ПВХ/фольга алюминиевая).

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.



Получить консультацию врача