Мотилак
Производитель: УП «Минскинтеркапс» Республика Беларусь
Код АТС: A03FA03
МНН: Domperidone
Фарм группа: Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 10 мг домперидона.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, метилоксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, титана диоксид, тальк.
Противорвотный синтетический препарат центрального действия.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Домперидон увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.
Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика. Всасывание. После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч.
Распределение. Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.
Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизменном виде выводится, соответственно, 10% и 1% от величины дозы. Период полувыведения составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.
Показания к применению:
а) комплекс диспепсических симптомов, связанных с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
• чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
• отрыжка, метеоризм;
• изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.
б) тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).
При введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут «Мотилак» не оказывал тератогенного действия. Однако, как большинство лекарственных препаратов, «Мотилак» следует назначать во время первого триместра беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому, если мать принимает «Мотилак», кормление грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.
Способ применения и дозы:
1. Хроническая диспепсия
Взрослые: по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, за 15-30 мин до еды и в случае необходимости, перед сном. Дети старше 5 лет: по 2,5 мг на 10 кг массы тела. 3 раза в сутки до еды и в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозировку можно удвоить.
2. Острые и подострые состояния (прежде всего тошнота и рвота).
Взрослые: по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки до еды и перед сном. Дети старше 5 лет: по 5 мг на 10 кг массы тела, 3-4 раза в сутки перед едой и перед сном.
Рекомендуется пероральное применение «Мотилака» до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.
При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата.
Особенности применения:
При сочетанном применении «Мотилака» с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с «Мотилаком».
Учитывая метаболизм домперидона в печени, его следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью.
У больных тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как очень небольшой процент препарата выводятся почками в неизмененном виде, то едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1-2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, также может возникнуть необходимость снижений дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Домперидон не нарушает быстроту реакции.
Побочные действия:
Побочные эффекты наблюдаются редко, отмечались исключительные случаи преходящих спазмов кишечника. Экстрапирамидные явления наблюдаются у детей и при повышенной проницаемости гематоэнцефалического барьера. Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения. Так как гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление галактореи, гинекомастии и дисменореи. Отмечались редкие аллергические реакции, такие как сыпь и крапивница.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении антихолинэргические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. При одновременном применении с «Мотилаком» антацидные и антисекреторные препараты снижают его биодоступность. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении с «Мотилаком» лекарственных препаратов, значительно ингибирующих фермент цитохром CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон) может наблюдаться повышение уровня домперидона в плазме. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови. Не исключено, что домперидон может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Противопоказания:
Установленная непереносимость препарата, пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома), детский возраст до 5 лет. Не следует применять «Мотилак», когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
Передозировка:
Регистрируются экстрапирамидные расстройства, повышенная сонливость, дезориентация в пространстве и времени. Рекомендуется назначение энтеросорбентов (активированный уголь), своевременное промывание желудка, назначение посиндромной терапии.
Антигистаминные медикаменты помогают купировать экстрапирамидные нарушения.
Условия хранения:
Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30 °С. Хранят в недоступном для детей месте. Срок хранения 5 лет.
Условия отпуска:
Без рецепта
Упаковка:
Таблетки по 10 мг, покрытые оболочкой. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Опубликовано: 17 мар 2015
Оставить отзыв