Парацетамол

Изображение отсутствует

Производитель: ЗАО "Фармпроект" Россия

Код АТС: N02BE

МНН: Paracetamol

Фарм группа: Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Суппозитории ректальные.



Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: парацетамол - 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: витепсол Н-15 - 500 мг или 1000 мг, витепсол W-35 - 500 мг или 1000 мг соответственно.

Суппозитории белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Длительность обезболивающего действия - 4-6 ч, жаропонижающего не менее 6 ч. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.

Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II типа преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсорбция при ректальном введении происходит медленнее, чем при приеме парацетамола внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензо- хинопимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, общий клиренс - 18 л/ч.
Выведение. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч.

Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы крови, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5-2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.


Показания к применению:

- в качестве жаропонижающего средства при лихорадке;

- в качестве болеутоляющего средства при боли легкой и средней интенсивности.


Важно! Ознакомься с лечением   Гипертермического синдрома (Лихорадки)


Способ применения и дозы:

Ректально (в прямую кишку). После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку.

Продолжительность курса лечения парацетамолом без консультации врача - не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства, не более 5 дней в качестве обезболивающего средства.

Режим дозирования у взрослых и детей 10 лет и старше
По одному суппозиторию с дозировкой 500 мг по 2-4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.

Режим дозирования у детей младше 10 лет

Доза парацетамола рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Рекомендуемая разовая доза составляет 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.

Вследствие риска местной токсичности (на прямую кишку) рекомендуется не вводить суппозитории чаще 4 раз в сутки. Необходимо стремиться к минимальной продолжительности лечения.

Возраст              Масса тела             Разовая доза

4-9 лет              15-24 кг                 1 суппозиторий по 250 мг



Особенности применения:

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), хронический алкоголизм, хроническое недоедание, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы.

Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Не следует применять препарат у пациентов с диареей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Сведения о влиянии на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.


Побочные действия:

Если любые из указанных в инструкции нежелательных явлений усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10%); часто (> 1 % и < 10%); нечасто (> 0,1 % и < 1 %); редко (>0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).

Со стороны кожных покровов: очень редко - покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности "печеночных" ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение артериального давления; очень редко - тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Общего характера: редко - недомогание.

Указанные ниже нежелательные реакции также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена:

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Фенитоин снижает активность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах.

Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифамгшцин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное одновременное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола.


Противопоказания:

- повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;

- тяжелые нарушения функции печени;

- детский возраст до 4 лет;

- воспаление прямой кишки, кровотечения из прямой кишки.


Передозировка:

При передозировке (превышение дозы 1 г в сутки у детей 4-9 лет, превышение дозы 3 г в сутки у детей 10-18 лет, превышение дозы 4 г в сутки у взрослых) необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которых могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом.

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полными необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.

Лечение:

- Немедленная госпитализация.

- Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.

- Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - в течение 10 ч после передозировки.

- Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

- Симптоматическое лечение.

- Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч.

В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.


Условия хранения:

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска:

Без рецепта


Упаковка:

По 5 или 6 суппозиториев (для дозировки 250 мг), или по 5 суппозиториев (для дозировки 500 мг) в контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурные ячейковые упаковки по 5 суппозиториев или 1 контурную ячейковую упаковку по 6 суппозиториев вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в пачку из картона.

Опубликовано: 23 авг 2018




Аналоги:

Препарат Панадол БЕБИ. ЗАО "Фармпроект" Россия

Панадол БЕБИ

Анальгетики и антипиретики.



Препарат АнГриМакс. ЗАО "Фармпроект" Россия

АнГриМакс

Противовирусные препараты для системного применения.



Препарат Грипомед. ЗАО "Фармпроект" Россия

Грипомед

Анальгетики и антипиретики.



Препарат Парацетамол. ЗАО "Фармпроект" Россия

Парацетамол

Анальгезирующее ненаркотическое средство.



Препарат Парацетамол 200мг №10. ЗАО "Фармпроект" Россия

Парацетамол 200мг №10

Жаропонижающее и обезболивающее средство.



Препарат Пиарон. ЗАО "Фармпроект" Россия

Пиарон

Анальгетики и антипиретики.



Препарат Tamipul™. ЗАО "Фармпроект" Россия

Tamipul™

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства (НПВС).



Препарат Колдрекс. ЗАО "Фармпроект" Россия

Колдрекс

Средства, действующие на респираторную систему.



Препарат Парацетамол Детский. ЗАО "Фармпроект" Россия

Парацетамол Детский

Анальгезирующее ненаркотическое средство.



Препарат Колдрекс Юниор. ЗАО "Фармпроект" Россия

Колдрекс Юниор

Средства, действующие на респираторную систему.





  • Сайт детского здоровья