Пентоксифиллин
Производитель: АО "Химфарм" Республика Казахстан
Код АТС: C04AD03
МНН: Pentoxifylline
Фарм группа: Периферические вазодилататоры
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество - пентоксифиллин (в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика. Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность – 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.
Фармакодинамика. Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.
Показания к применению:
- нарушения периферического кровообращения
- ишемический церебральный инсульт
- нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза
- дисциркуляторная энцефалопатия
- трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, отморожением
- диабетическая ангиопатия
- острая непроходимость центральной артерии сетчатки
- острая ишемическая нейропатия зрительного нерва
Способ применения и дозы:
Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).
Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в течение 90-180 мин); в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).
Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг (5 мл раствора) в 20-50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни по 200-300 мг (10-15 мл) в 30-50 мл растворителя (скорость введения 10 мг/мин).
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Рекомендуется введение пентоксифиллина в виде внутривенной инфузии, т.к. это является наиболее эффективной и легко переносимой формой парентерального введения препарата.
Особенности применения:
Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают с осторожностью. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.
С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Лечение следует проводить под регулярным контролем артериального давления, картины крови. Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Курение может снижать терапевтический эффект препарата.
При проведении внутривенной инфузии больной должен находиться в положении лежа.
Применение у детей. Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Побочные действия:
- тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диспептические явления, атония кишечника
- обострение холецистита, холестатический гепатит
- повышение концентрации печеночных ферментов в крови
- нарушения зрения, скотома
- головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит
- гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок
- тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, аритмия, снижение артериального давления
- лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения
- гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком. мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к производным метилксантина
- тяжелые нарушения сердечного ритма
- массивное кровотечение
- кровоизлияния в сетчатку глаза
- кровоизлияние в мозг
- выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение)
- простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность, период лактации
Передозировка:
Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 5.0 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или импортные.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. В каждую контурную упаковку вкладывают скарификатор ампульный.
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок помещают в коробки из картона или картона гофрированного.
Опубликовано: 16 мая 2015
Оставить отзыв