Пентоксифиллин-Дарница

Препарат Пентоксифиллин-Дарница. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

0




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: pentoxifylline;

1таблетка содержит 200 мг пентоксифиллина;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, картофельный крахмал, кальция стеарат, повидон.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно – в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика. После приема внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1 час после приема. Препарату присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19 % (колебания от 6 % до 32 %). Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, и можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.

Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90 % выводится почками в виде
 неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, фаской и риской.


Показания к применению:

Атеросклеротическая энцефалопатия, ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно), нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.


Способ применения и дозы:

Пентоксифиллин-Дарница назначают по 2-4 таблетки 2-3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) применяется сниженая на    50-70 % доза, согласно индивидуальной чувствительности.

Для пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией также необходимо уменьшение дозировки согласно индивидуальной чувствительностью.

У пациентов с гипотензией, а также у пациентов с риском резкого снижения артериального давления (например, с поражением коронарных артерий или с выраженным стенозом церебральных артерий) лечение следует начинать с малых доз, постепенно повышая их до наступления терапевтического эффекта.

Препарат в таблетках может быть назначен как дополнение к парентерального введения или как поддерживающая терапия после его внутривенного введения.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.




Особенности применения:

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина беременным женщинам, его не следует назначать во время беременности.

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом Пентоксифиллин-Дарница следует прекратить кормление грудью.

Дети. Опыт применения препарата Пентоксифиллин-Дарница детям отсутствует.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом Пентоксифиллин-Дарница следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.
При применении препарата Пентоксифиллин-Дарница пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.
У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или другими заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после детального анализа возможных рисков и пользы.
Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленным. Нужен надлежащий мониторинг.

У пациентов пожилого возраста может возникнуть необходимость в уменьшении среднетерапевтической дозы из-за повышения биодоступности и снижения скорости выведения активного вещества. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

–        пациентов, для которых снижение артериального давления представляет высокий риск (например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые доставляют кровь в мозг);

–        пациентов с тяжелыми сердечными артимиями;

–        пациентов с инфарктом миокарда;

–        пациентов с артериальной гипотензией;

–        пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;

–        пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);

–        пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;

–        пациентов с высоким склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По поводу кровотечений – см. раздел «Противопоказания»;

–        пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в
 связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

–         пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

–        пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе     с другими механизмами.

Данных нет, однако следует учитывать вероятность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.


Побочные действия:

У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата, а именно:

 со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна; судороги; асептический менингит, тремор, парестезии, возбуждение, галлюцинации;

 со стороны кожи: гиперемия кожи лица (приливи крови к коже лица) и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей, сыпь (в т.ч. везикулезная);

 со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, атония кишечника, запор, внутрипеченочный холестаз, обострение холецистита, холестатический гепатит, сухость в горле, жажда, ощущение давления в желудке, метеоризм;

 со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивиты, боль в ушах, мигрень, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки;

 со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, периферические отеки, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления, повышение артериального давления, одышка;

 со стороны системы крови и органов кровообразования: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения, панцитопения, которая может иметь летальный исход, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа;

аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок, зуд, гиперемия кожи, крапивница, высыпания, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона;

другие: нарушения вкуса, слюнотечение, недомогание, увеличение и болезненность узлов в горле и на шее, ларингит, заложенность носа, увеличение/уменьшение веса, лихорадка, гипертермический синдром, гипогликемия, повышенная потливость;

лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антациды: у больных с желудочно-кишечными побочными эффектами антациды можно назначать с пентоксифиллином. В сравнительном исследовании биодоступности антациды не изменяли абсорбцию пентоксифиллина.

Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертонических и других сосудорасширяющих веществ (ингибиторы АПФ и нитраты), которые могут вызвать тяжелую артериальную гипотензию. При одновременном применении с адренэргическими и ганглиоблокирующими препаратами может наблюдаться значительное снижение артериального давления.

Одновременное применение адренэргических веществ или ксантинов приводит к возбуждению центральной нервной системы.

Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Из-за риска возникновения гипогликемии рекомендуется чаще измерять уровень глюкозы в крови и со временем провести коррекцию антидиабетической терапии.

Пентоксифиллин повышает частоту кровоизлияний у пациентов, которые одновременно лечатся антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитическими препаратами. Пациентам, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или изменяется дозирование пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этих пациентов.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития побочных реакций. Другие антагонисты Н2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости уменьшать его дозу.

Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при совместном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное введение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Эритромицин. Нет данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако при совместном применении пентоксифиллина и эритромицина отмечается повышение плазменного уровня теофиллина с проявлениями токсических реакций.


Противопоказания:

–        Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, к другим компонентам препарата или к другим препаратам группы метилксантинов, таким как теофиллин, кофеин, холина теофилинат, аминофиллин или теобромин;

–        массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

–        кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг; если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить;

–        геморрагический диатез;

–        острый инфаркт миокарда;

–        печеночная или почечная недостаточность;

–        язва желудка и/или кишечные язвы;

–        порфирия;

–        беременность и период кормления грудью;

–        детский возраст.


Передозировка:

Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином есть тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота, рвотные массы цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Если прием чрезмерных доз препарата только что произошел, следует принять меры по предупреждению дальнейшей системной абсорбции действующего вещества путем первичной элиминации (например, промывание желудка) или предотвращения ее абсорбции (например, с помощью активированного угля).
С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и применение терапевтических мероприятий.


Условия хранения:

Срок годности. 3 года. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше  25 °С.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Опубликовано: 09 окт 2013




Аналогичные препараты

Препарат Пентоксифиллин таб п/об 100мг №60. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Пентоксифиллин таб п/об 100мг №60

Вазодилатирующее средство.

0



Препарат Пентоксифиллин 2,0% 5мл N5. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Пентоксифиллин 2,0% 5мл N5

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

0



Препарат Пентоксифилин таб. 0.1 № 10,50. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Пентоксифилин таб. 0.1 № 10,50

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

3



Препарат Пентоксифиллин. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Пентоксифиллин

Периферические вазодилататоры.

0



Препарат Трентал® 400. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Трентал® 400

Антиагреганты.Аденозинергические средства.Ангиопротектор и корректоры микроциркуляции.

0



Препарат Пентоксифиллин-НАН. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Пентоксифиллин-НАН

Периферические вазодилататоры.

0



Препарат Пентоксифиллин 0,2%. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Пентоксифиллин 0,2%

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор

0



Препарат Трентал®. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Трентал®

Вазодилатирующее средство.

0



Препарат Пентоксифиллин-Дарница. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Пентоксифиллин-Дарница

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

0



Препарат Трентал®. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Трентал®

Антиагреганты.Аденозинергические средства.Ангиопротектор и корректоры микроциркуляции.

0



Препарат Пентоксифиллин. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Пентоксифиллин

Вазодилатирующее средство.

0



Препарат Пентоксифиллин тб. п/о 0,1 №60. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Пентоксифиллин тб. п/о 0,1 №60

Антиагрегантное средство.

0



Препарат Пентоксифиллин-Здоровье, табл. по 100мг №30. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Пентоксифиллин-Здоровье, табл. по 100мг №30

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

0



Препарат Пентоксифиллин. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Пентоксифиллин

Периферический вазодилататор.

0



Препарат Пентоксифиллин. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Пентоксифиллин

Вазодилататоры

0





  • Сайт детского здоровья