Пирацетам

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 400 мг пирацетама в 1 капсуле.

Вспомогательные вещества - кальция стеарат, магния карбонат основной.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ноотропный препарат. Пирацетам Н циклическое производное γ – аминомасляной кислоты. Непосредственно воздействует на головной мозг. Улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а так же повышает умственную работоспособность, практически без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30 – 40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г Cmax, составляющая 40 60 мкг/мл, достигается в плазме крови через 30 мин и через 6 6 8 ч в спинномозговой жидкости.

Распределение и метаболизм. Vd составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Не связывается с белками плазмы крови.

Пирацетам проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. Не метаболизируется в организме.

Выведение. T1/2 из плазмы крови составляет 4 5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости – 6 – 8 ч.

Выводится почками в неизмененном виде В 80 100%, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.

Показания к применению:

– симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;

– лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;

– хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;

– в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;

– лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения вазомоторного и психогенного происхождения;

– для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

Способ применения и дозы:

Внутрь препарат назначают в суточной дозе 30 160 мг/кг, кратность приема / 2 4 раза/сут.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2 2,4 г/сут, а в течение первой недели н 4,8 г/сут.

При лечении последствий инсульта назначают 4,8 г/сут.

При алкогольном абстинентном синдроме 12 г/сут. Поддерживающая доза з 2,4 г/сут.

При лечении головокружения и связанных с ним расстройств равновесия назначают 2,4 4,8 г/сут.

При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7,2 г/сут, каждые 3 4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают внутрь в дозе 3,2 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК).

У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени дозу корректируют в зависимости от КК, как указано выше.

Капсулы пирацетама принимают во время приема пищи или натощак, запивая водой.

Особенности применения:

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Беременность и лактация. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось.

Пирацетам не следует назначать при беременности. Пирацетам проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных животных достигает 70 90% от его концентрации в крови у матери. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: 1,72% – гиперкинезия; 1,13% – нервозность; 0,96% – сонливость; 0,83% – депрессия; в единичных случаях – головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.

Со стороны обмена веществ: 1,29% – увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка.

Дерматологические реакции: дерматит, зуд, высыпания, отек.

Прочие: 0,23% – астения.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозе более 2,4 г/сут, и в большинстве случаев исчезают при снижении дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.

Совместный прием с этанолом не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Противопоказания:

– геморрагический инсульт;

– тяжёлая почечная недостаточность (при КК менее 20 мл/мин);

– беременность;

– лактация;

– повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.

С осторожностью использовать у пациентов с геморрагическим инсультом в анамнезе; с риском кровотечений при язвах желудочно-кишечного тракта, у пациентов, принимающих антикоагулянты в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка:

Симптомы: диарея с кровью и боли в животе.

Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50 60%.

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

10 капсул в контурной ячейковой упаковке №10 х 1, №10 х 6.

Опубликовано: 28 июл 2016