ПК-Мерц

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 200 мг активного вещества амантадина сульфата (1-дамантанамин сульфат).

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамииа пресинаптическими нейронами.

В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика. Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его инфузий в количестве 200 мг в течение 3-х часов составляет 0,54 мкл. При дозировке 200 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6-го дня лечения составляет 0,76 мкл. Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения - от 10 до 30 часов, в среднем около 10 часов.

Амантадин примерно на 67% связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Показания к применению:

• Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация).
• Нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде.
• Невралгия при опоясывающем герпесе.

Способ применения и дозы:

Внутривенно. 1-2 раза в день по 500 мл; дозу можно увеличить до 3 раз в день по 500 мл. Продолжительность вливания 3 часа (55 капель в минуту). Средняя длительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на пероральный прием препарата.

При нарушениях функции почек:

Гломерулярная скорость фильтрации (GFR) мл/мин	Дозировка (мг)	Интервал дозировки (ч)
80-60	100	12
60-50	200 и 100 попеременно	через день
50-40	100	24
30-20	200	2 раза в неделю
20-10	100	3 раза в неделю
<10	200 и 100	еженедельно и через неделю

Особенности применения:

Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению симптоматики.

Пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.

На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия:

Очень часто	(>1/10)
Часто	(>1/100, <1/10)
Не часто	(>1/1000,< 1/100)
Редко	(>1/10000,< 1/1000)
Очень редко	(< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы, органов чувств и психики. Часто : тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессоница. Очень редко : эпилептические припадки, периферическая нейропатия, временная потеря зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко : аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия. Часто : синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта. Часто : тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.

Прочие. Часто : задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы. Очень редко : кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсебилизация, полиурия, никтурия, лейкопения, тромбоцитопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающий увеличение интервала QТ, в частности:
- некоторые антиаритмические препараты класса 1А (например, кинидин, дизопирамид, прокаинамид), и класса III (например, амиодарон и соталол);
- некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
- некоторые трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
- некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
- некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
- некоторые ингибиторы гиразы (например, спарфлоксасин);
-противогрибковые средства группы азолов, и другие препараты, в частности, бидупин, галофантрин, котримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлортиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме.

При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (такими, как леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежании нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.

Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин: усиливают побочные эффекты.

Средства, стимулирующие центральную нервную систему (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокад II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков);
• беременность и период грудного вскармливания;
• пониженное содержание в крови калия и магния;
• одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин),
• детский возраст,
• наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит,
• глюкозно-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахарозо-изомальтозная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность.

С осторожностью: Гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитация, делирий, угнетение центральной нервной системы, экзогенный психоз (в том числе в анамнезе), совместный прием с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инфузий 200 мг/500мл. По 500 мл во флакон из полимерного материала, снабженный специальным приспособлением для крепления. Флакон герметично укупорен крышкой из полимер ного материала.

Опубликовано: 26 окт 2015