Релаксон

Производитель: ОАО "ВЕРОФАРМ" Россия

Код АТС: N05CF01

МНН: Zopiclone

Фарм группа: Психолептики

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы.Таблетки.

Показания к применению: Нарушения сна.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: 0,0075 г зопиклона. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза (сахар молочный), примогель (натрия карбоксиметилкрахмал), крахмал картофельный или крахмал кукурузный, магния стеарат, оксипропилметилцеллюлоза или оксипропилцеллюлоза, тальк, поливинилпирролидон (повидон), полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид.

Фармакологические свойства:

Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулируя открытие каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС. Зопиклон обладает свойством укорачивать время до засыпания и урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня. Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.

Фармакокинетика.

Абсорбция Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5–2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.

Метаболизм После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные. Основными метаболитами являются производное N-оксида и N-десметиловый метаболит. Период полувыведения составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно. В рекомендуемых дозах период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%. Отдельные группы больных У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении. У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема. У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.

Показания к применению:

Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых различной этиологии (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

Способ применения и дозы:

Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Препарат принимают перед сном.

Длительность лечения:

Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.

Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.

Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.

Рекомендуемая доза для взрослых — 7,5 мг (1 таблетка). Максимальная доза составляет 15 мг. Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени или хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3,75 мг (½ таблетки) и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг. Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не было обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг.

Особенности применения:

У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность. При назначении зопиклона необходимо помнить, что, хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях: нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или екарственными средствами; совместное использование с алкоголем или другими психотропными препаратами. Рикошетная бессонница и синдром «отмены» Риск таких явлений после резкого прекращения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять об этом больного.

Амнезия. Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо: принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.

Депрессия. Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать её симптомы.

Использование у детей. Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет.

Влияние на способность к вождению и управлению транспортом. Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поэтому в период лечения необходимо быть предельно осторожным, либо воздерживаться от деятельности данного рода.

Побочные действия:

Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона — горький вкус во рту, также могут быть: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения; расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту; аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко встречаются ангионевротические и анафилактические реакции. Психические и парадоксальные реакции Редко: ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии (см. «Особые указания»). После прекращения лечения в редких случаях могут наблюдаться синдром «отмены» и рикошетная бессонница (см. «Особые указания»). Были отмечены единичные случаи незначительного повышения в сыворотке крови трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, так как седативный эффект зопиклона может усилиться. Усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему может встречаться в случаях одновременного назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином. Прием препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата; тяжелая миастения; выраженная дыхательная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; синдром «ночного» апноэ; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет. Беременность и лактация Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.

Передозировка:

Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона. Флумазенил может быть использован как антидот.

Условия хранения:

Срок годности 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 5 или 20 таблеток в банку оранжевого стекла. Каждую банку или по 1 или 2, или 3, или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.