Силафил

Изображение отсутствует

0


Производитель: Hemofarm, A.D. (Хемофарм А.Д.) Сербия

Код АТС: G04BE03

МНН: Sildenafil

Фарм группа: Препараты для лечения урологических заболеваний

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Эректильная дисфункция (Импотенция).




Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: силденафил (в форме цитрата) 25 мг; 50 мг; 100 мг.


Фармакологические свойства:

Средство для лечения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.

Фармакокинетика. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.


Показания к применению:

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.


Способ применения и дозы:

Принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз/

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.


Особенности применения:

Перед началом приема силденафила следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено доказательств канцерогенности силденафила. Бактериальные и in vivo тесты по изучению мутагенности оказались отрицательными.

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.


Побочные действия:

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию сильденафила в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.


Противопоказания:

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.

Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени доза составляет 25 мг.

Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек доза составляет 25 мг.

Применение у пожилых пациентов
Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет доза составляет 25 мг.

Применение у детей
Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.


Передозировка:

Симптомы: головная боль, "приливы" жара, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения.
Лечение: стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ не эффективен.


Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Таблетки, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 1 или 3 шт.
  
Таблетки, покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 1 шт.
 
Таблетки, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 1 или 3 шт.

Опубликовано: 23 янв 2014




Аналогичные препараты

Препарат Манагра. Hemofarm, A.D. (Хемофарм А.Д.) Сербия

Манагра

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.

0



Препарат Синегра®. Hemofarm, A.D. (Хемофарм А.Д.) Сербия

Синегра®

Препараты для лечения нарушений эрекции.

0



Препарат Ювена капсулы. Hemofarm, A.D. (Хемофарм А.Д.) Сербия

Ювена капсулы

Средство для лечения эректильной дисфункции (ФДЭ-5 ингибитор).

1



Препарат Виагра®. Hemofarm, A.D. (Хемофарм А.Д.) Сербия

Виагра®

Средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор

0



Препарат Виасил. Hemofarm, A.D. (Хемофарм А.Д.) Сербия

Виасил

Препараты для лечения нарушений эрекции.

3



Препарат Силденафил. Hemofarm, A.D. (Хемофарм А.Д.) Сербия

Силденафил

Средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор

0



Препарат Динамико. Hemofarm, A.D. (Хемофарм А.Д.) Сербия

Динамико

Средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор

0



Препарат Потенцагра. Hemofarm, A.D. (Хемофарм А.Д.) Сербия

Потенцагра

Препараты для лечения нарушений эрекции.

0



Виатайл

Средство для лечения эректильной дисфункции (ФДЭ-5 ингибитор).

1



Препарат Ревацио. Hemofarm, A.D. (Хемофарм А.Д.) Сербия

Ревацио

Вазодилатирующее средство.

0



Препарат Максигра. Hemofarm, A.D. (Хемофарм А.Д.) Сербия

Максигра

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.

0



Максигра

Средства, применяемые при нарушениях эрекции.

1



Препарат Потенциале таб. 0,1; 0,05 №1, 2, 4. Hemofarm, A.D. (Хемофарм А.Д.) Сербия

Потенциале таб. 0,1; 0,05 №1, 2, 4

Препараты, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны.

6



Силада

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.

0



Препарат Супервига, табл. по 50мг №1/по 50мг №1х4. Hemofarm, A.D. (Хемофарм А.Д.) Сербия

Супервига, табл. по 50мг №1/по 50мг №1х4

Средства, применяемые при нарушениях эрекции.

0





  • Сайт детского здоровья