Производитель: Ranbaxy Laboratories Ltd, Ind. Area (Ранбакси Лабораториз Лтд, Инд Эреа) Индия
Код АТС: C10AA01
МНН: Simvastatin
Фарм группа: Гиполипидемические препараты
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению: Ишемическая болезнь сердца. Гипертриглицеридемия. Атеросклероз. Транзиторная ишемическая атака. Инсульт. Сердечная недостаточность. Профилактика инфаркта миокарда. Гиперхолестеринемия. Атеросклероз коронарных артерий. Первичная гиперхолестеринемия. Гиперхолестеринемия.
Общие характеристики. Состав:
Для дозировки 5 мг
Активное вещество: симвастатин 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза - 36,111 мг, прежелатинизированный крахмал - 3.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50 мг, гипролоза низкозамещенная - 4 мг, бутилгидроксианизол - 0,1 мг, магния стеарат - 1 мг.
Материал оболочки: опадрай желтый OY-LS-52901 - 4 мг, вода - q.s.
Опадрай желтый OY-LS-52901: гипромелоза - 34,95 мг, лактозы моногидрат - 27,18 мг, титана диоксид - 24,663 мг, макрогол 400 - 9,7 мг, натрия цитрат - 2,93 мг, железа оксид желтый - 0,577 мг.
Для дозировки 10 мг
Активное вещество: симвастатин 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза - 31,072 мг, прежелатинизированный крахмал - 3.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50 мг, гипролоза низкозамещенная - 4 мг, бутилгидроксианизол - 0,1 мг, магния стеарат - 1 мг.
Материал оболочки: опадрай светло-розовый OY-LS-54901 - 4 мг, вода - q.s.
Опадрай светло-розовый OY-LS-54901: гипромелоза - 34,95 мг, лактозы моногидрат - 27,18 мг, титана диоксид - 25,207 мг, макрогол 400 - 9,7 мг, натрия цитрат - 2,93 мг, железа оксид красный - 0,033 мг.
Для дозировки 20 мг
Активное вещество: симвастатин 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза - 62,143 мг, прежелатинизированный крахмал - 7,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 100 мг, гипролоза низкозамещенная - 8 мг, бутилгидроксианизол - 0,2 мг, магния стеарат - 2 мг.
Материал оболочки: опадрай коричневый OY-LS-56504 - 8 мг, вода - q.s.
Опадрай коричневый OY-LS-56504: гипромелоза - 34,95 мг, лактозы моногидрат - 27,18 мг, титана диоксид - 24,275 мг, макрогол 400 - 9,7 мг, натрия цитрат - 2,93 мг, железа оксид желтый - 0,689 мг, железа оксид красный - 0,276 м
Для дозировки 40 мг
Активное вещество: симвастатин 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза - 124,286 мг, прежелатинизированный крахмал - 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 200 мг, гипролоза низкозамещенная - 16 мг, бутилгидроксианизол - 0,4 мг, магния стеарат - 4 мг.
Материал оболочки: опадрай розовый OY-LS-54902 - 16 мг, вода - q.s.
Опадрай розовый OY-LS-54902: гипромелоза - 34,95 мг, лактозы моногидрат - 27,18 мг, титана диоксид - 23,99 мг, макрогол 400 - 9,7 мг, натрия цитрат - 2,93 мг, железа оксид красный -1,25 мг.
Описание
Таблетки 5 мг: желтые двояковыпуклые таблетки, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «SST» на одной стороне и «5» на другой стороне.
Таблетки 10 мг: розовато-белого цвета двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «SST» на одной стороне и «10» на другой стороне.
Таблетки 20 мг: светло-розовые двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «SST» на одной стороне и «20» на другой стороне. Таблетки 40 мг: розовые двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «SST» на одной стороне и «40» на другой стороне.
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика. Абсорбция симвастатина — высокая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3–2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизируется в печени, имеет эффект первого прохождения через печень (гидролизуется с образованием активного производного — бета-гидроксикислоты; обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). T1/2 активных метаболитов составляет 1,9 ч.
Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10–15% выводится почками в неактивной форме.
Фармакодинамика. Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Неактивный лактон, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного.
Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), катализирующую начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопление в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих синтетических процессах в организме.
Снижает содержание триглицеридов (ТГ), ЛПНП, липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Эффект проявляется через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню (до начала лечения).
Показания к применению:
Гиперхолестеринемия
- первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
- комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемых специальной диетой и физической нагрузкой.
Ишемическая болезнь сердца:
- для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.
До начала лечения препаратом Симвор® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.
Рекомендуемая доза препарата Симвор® для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз с сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг.
Максимальная суточная доза — 80 мг.
Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 нед. У большинства пациентов оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сут.
У пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Симвор® составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (по 20 мг — утром и днем; 40 мг — вечером).
При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС, эффективные дозы препарата Симвор® составляют 20–40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов — 20 мг/сут. Изменение (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 нед, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
Пациентам пожилого возраста или имеющим почечную недостаточность легкой или умеренной степени изменений дозировки препарата не требуется.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) или получающим циклоспорин, фибраты, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), ниацин в дозах, снижающих содержание липидов, (≥1 г/сут), максимально рекомендуемая доза препарата Симвор® не должна превышать 10 мг/сут.
Суточная доза препарата Симвор® у пациентов, принимающих одновременно с ним амиодарон или верапамил, не должна превышать 20 мг.
Особенности применения:
В начале терапии препаратом Симвор® возможно переходящее повышение уровня печеночных ферментов.
Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем — каждые 8 нед в течение оставшегося первого года, и затем — 1 раз в полгода). При повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 мес. При стойком повышении активности трансминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симвор® следует прекратить.
Симвор®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Применение препарата Симвор® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания, вызвавшего гиперхолестеринемию.
Симвор® с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симвор®, поэтому следует избегать их одновременного приема.
У пациентов с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Симвор® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Лечение препаратом Симвор® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у пациентов, получающих одновременно с препаратом Симвор® одно или несколько из следующих ЛС: фибраты (гемфиброзил), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы ВИЧ протеаз (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Все пациенты, начинающие терапию препаратом Симвор®, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.
В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.
При лечении препаратом Симвор® возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы.
Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.
Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. О неблагоприятном влиянии препарата Симвор® на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.
Побочные действия:
Пищеварительная система: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и креатинфосфокиназы (КФК).
Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка. волчаночноподобный синдром, эозинофилия.
Дерматологические реакции: редко кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко — рабдомиолиз.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, нефазодон повышают риск развития миопатии.
Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.
Другие гиполипидемические средства, способные вызвать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способны вызывать миопатию в условиях монотерапии, такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе ≥1 г/сут.
Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.
Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.
Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (например фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также регулярного контроля в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя ПВ или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендованными для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль ПВ или МНО по вышеизложенной схеме.
Терапия симвастатином не вызывает изменений ПВ и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Повышает уровень дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный синдром).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3А4.
Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.
Противопоказания:
-Повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;
-заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;
-порфирия;
-заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
пациенты, злоупотребляющие алкоголем;
пациенты после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности);
состояния, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек ( артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства в т.ч. стоматологические, или травмы);
пациенты с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии;
эпилепсия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Симвор® противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.
Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симвор® должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.
Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симвор® в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.
Передозировка:
Ни в одном из нескольких известных случаев передозировки (максимально принятая доза — 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.
Лечение: индукция рвоты, назначение активированного угля. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (в/в инфузия). При необходимости показан гемодиализ.
Рабдомиолиз может вызвать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида и кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или в тяжелых случаях — с помощью гемодиализа.
Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг. 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. 1, 3 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
Оставить отзыв