Сотагексал

Препарат Сотагексал. Hexal AG (Гексал АГ) Германия

0


Производитель: Hexal AG (Гексал АГ) Германия

Код АТС: C07AA07

МНН: Sotalol

Фарм группа: Бета-адреноблокаторы

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Наджелудочковая тахикардия. Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Желудочковая экстрасистолия.



Общие характеристики. Состав:

Активные вещества: 80 или 160 мг соталола гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.


Фармакологические свойства:

Соталол представляет собой неселективный блокатор β адренергических рецепторов, действующий как на β1 , так и на β2 рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (МСА). Подобно другим бета адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке.
β адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.
Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Фармакокинетика.Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2 3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазма, а также в периферический органы и ткани, причем период полувыведения составляет 10 20 часов.
Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и l энантиомеров соталола является практически одинаковой.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.
Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом.
Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.


Показания к применению:

Симптоматические и хронические нарушения сердечного ритма:

-желудочковая тахикардия, в т.ч. суправентрикулярная тахикардия при синдроме Вольфа – Паркинсона Уайта;
-желудочковая экстрасистолия;
-пароксизмальная форма мерцания предсердий.


Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь за 1-2 часа до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.
Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение.
Начальная доза составляет 80 мг (1 таблетка Сотагексала) в сутки. При недостаточности выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240-320 мг в сутки, разделенной на 2-3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.
При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 6 таблеток Сотагексала (480 мг соталола), разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.
У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина и частоты сердечных сокращений (не ниже 50 ударов в минуту).
Поскольку соталол выделяется из организма главным образом через почки, и период его полувыведения увеличивается при наличии почечной недостаточности, дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки крови более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями:

Креатинин сыворотки крови Рекомендуемая доза
мкмоль/л мг/дл
< 120 < 1,2 Обычная доза
120-200 1,20 - < 2,3 3/4 обычной дозы
200-300 2,3 - < 3,4 1/2 обычной дозы
300-500 3,4 - < 5,7 1/4 обычной дозы



При тяжелой почечной недостаточности необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и уровня концентрации препарата в сыворотке крови.
Длительность терапии определяется лечащим врачом.
В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, следующий раз не следует принимать дополнительное количество препарата, надо принять только назначенное количество Сотагексала.




Особенности применения:

Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексала пациентам

-при сахарном диабете в анамнезе с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови, а также при соблюдении строгих диет;
-при феохромоцитоме (необходимо одновременное назначение альфа – адреноблокаторов);
-при наличии в анамнезе или семейном анамнезе псориаза;
-при нарушении функции почек;
-пожилого возраста.


Побочные действия:

Сердечно – сосудистая система:
брадикардия, одышка, загрудинная боль, сердцебиение, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, сердцебиение, отеки, обморок, аритмогенное действие, снижение АД, в редких случаях – усиление приступов стенокардии.

Желудочно – кишечный тракт:
тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, боль в животе, метеоризм.

Центральная нервная система:
возможны головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, состояние подавленности, чувство тревоги, изменения настроения, тремор, астения, нарушение сна: сонливость или бессонница, депрессия, парестезии в конечностях.

Со стороны органов чувств:
Нарушения зрения, воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз), уменьшение слезоотделения, нарушение слуха, вкусовых ощущений.

Обмен веществ:
Гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет).

Лабораторные показатели:
Могут наблюдаться завышенные результаты результаты при фотометическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).

Дыхательная система:
Бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).

Мочеполовая система:
Снижение потенции.

Кожные покровы:
Кожная сыпь, зуд, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.

Прочие:
Похолодание конечностей, мышечная слабость, судороги, лихорадка.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном приеме блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема возможно снижение величины АД в результате ухудшения сократимости.
Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).
Комбинированное применение антиаритмических средств класса IА (особенно хинидинового типа: дизопирамид, хинидин, прокаинамид), или класса III (например, амиодарон) может вызвать выраженное удлинение интервала QT.
Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT: следует применять с осторожностью с препаратами. Удлиняющими интервал QT, такими, как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.
При одновременном приеме нифедипина и других производных 1,4-дигидропиридина возможно снижение величины АД.
Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО, а также резкая отмена клонидина могут вызвать артериальную гипертензию. В этом случае отмену клонидина следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания приема Сотагексала.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, наркотические и антигипертензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.
Применение средств для ингаляционного наркоза, в т. ч. тубокурарина на фоне приема Сотагексала повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении Сотагексала с резерпином, клонидином, альфа-метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проведения возбуждения в сердце.
Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина; поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина.
Назначение инсулина или других пероральных гипогликемических средств, в особенности, при физической нагрузке, может привести к усилению гипогликемии и проявлению её симптомов (повышенная потливость, учащенный пульс, тремор). При сахарном диабете необходима коррекция доз инсулина, и/или гипогликемизирующих препаратов.
Калийвыводящие диуретики (напр., фуросемид, гидрохлоротиазид) могут спровоцировать возникновение аритмии, вызванной гипокалиемией.
Стимуляторы бета2-рецепторов. При одновременном применении с Сотагексалом может потребоваться использование более высоких доз бета-агонистов, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.


Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к соталолу, сульфонамидам и к другим компонентам препарата;
-Хроническая сердечная недостаточность II Б – III стадии;
-Кардиогенный шок;
-Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
-Синоатриальная блокада
-Синдром слабости синусового узла;
-Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.);
-Врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT;
-Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.);
-Облитерирующие заболевания сосудов;
-Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
-Метаболический ацидоз;
-Феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;
-Острый инфаркт миокарда;
-Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.)
-Общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен)
-Тахикардия типа «пируэт»
-Тяжелый аллергический ринит
-Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)
-Период лактации
-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексала пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек, атриовентрикулярной блокаде I степени, при нарушении водно-электролитного баланса: гипомагниемия, гипокалиемия; при тиреотоксикозе, депрессии (в том числе и в анамнезе), при удлинении интервала QT, в пожилом возрасте.
С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол подавляет чувствительность к аллергенам.
Беременность и период кормления грудью
Прием Сотагексала во время беременности, особенно, в первые 3 месяца. возможен только по жизненноважным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска.
В случае проведения терапии при беременности, прием препарата следует отменить за 48 - 72 часа до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.
Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо прекратить.


Передозировка:

Симптомы:
Снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, желудочковая тахикардия; в тяжелых случаях – симптомы кардиогенного шока, асистолия.
Лечение:
Промывание желудка, гемодиализ, назначение активированного угля. Симптоматическая терапия: атропин – 1 – 2 раза внутривенно струйно; глюкагон – сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно инфузия в течение 12 часов.


Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С!
Хранить в недоступном для детей месте!


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Таблетки по 80 или 160 мг.
По 10 таблеток в блистер из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку с инструкцией по применению.

Опубликовано: 22 окт 2013


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Соталол сандоз

Неселективные блокаторы β-адренорецепторов.

0



Препарат Соталекс. Hexal AG (Гексал АГ) Германия

Соталекс

Бета-адреноблокатор.

0





  • Сайт детского здоровья