Сульбацин

Действующее вещество: 0,5 г или 1 г ампициллина натриевой соли в пересчете на безводный ампициллин, 0,25 г или 0,5 г сульбактама натриевой соли в пересчете на безводный сульбактам.

Полусинтетичекий пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия.

Фармакодинамика. Сульбацин – комбинированный препарат, который имеет широкий спектр антибактериального (бактерицидного) действия. Ампициллин – полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, является бактерицидным компонентом амписульбина, действует на чувствительные микроорганизмы в фазе активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам не имеет выраженной антибактериальной активности (активен только в отношении Neisseria spp., Acinetobacter calcoacetісus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis, Pseudomonas cepacia), является ингибитором бета-лактамаз, обусловливающих резистентность микроорганизмов к действию ампициллина.

Сульбактам обладает синергизмом действия с пенициллинами. Благодаря комбинации сульбактама натрия и ампициллина натрия расширяется спектр и выраженность антимикробного действия компонентов препарата. Препарат активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазу), Streptococcus spp., в том числе S. pyogenes, S. viridans, S. Pneumoniae, S. faecalis, Haemophilus influenzae и H. parainfluenzae (в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазы), Branhamella catarralis, Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов – Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры сульбактама и ампициллина совпадают. Максимальная концентрация в крови и период полувыведения ампициллина при использовании его в сочетании с сульбактамом аналогичны соответствующим показателям при введении одного ампициллина в эквивалентной дозе. Препарат хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, хорошо проникает в желчь, мокроту, гной.

Проникновение в жидкости головного и спинного мозга низкое, однако усиливается при наличии воспаления мозговых оболочек. Концентрация компонентов в плевральной и перитонеальной жидкости соответствует концентрациям, которые наблюдаются в сыворотке крови. В низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке. В зависимости от дозы и способа введения амписульбин обнаруживается в крови в течение 6 - 8 часов. Период полувыведения составляет примерно 1 час. Выводится преимущественно с мочой (75 - 80 %) в неизмененном виде.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции уха, горла, носа (синусит, средний отит, епиглотит, тонзиллит, фарингит),
• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония),
• инфекции мочевыделительной системы (цистит, пиелонефрит),
• внутрибрюшинные инфекции (перитонит, холецистит),
• инфекции в акушерстве и гинекологии (эндометрит, параметрит, сальпингоофорит),
• сепсис,
• инфекции кожи и мягких тканей,
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, артрит),
• гонококковые инфекции,
• анаэробные инфекции.

Предоперационная профилактика гнойных осложнений в хирургии, акушерстве и гинекологии.

Перед применением препарата следует провести кожные пробы на переносимость препарата.

Сульбацин назначают внутривенно и внутримышечно. Для взрослых доза обычно составляет 1,5 - 3 г, которая вводится за 3 - 4 приема с интервалом 6 - 8 часов. При нетяжелых инфекциях препарат можно вводить каждые 12 часов в суточной дозе до 3 г; при инфекциях средней тяжести – в суточной дозе до 6 г каждые 6 или 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 12 г. Детям препарат назначают в дозе 150 мг/кг массы тела в сутки, разделив на 3 или 4 введения с интервалом 6 - 8 часов. Недоношенным детям и детям в первую неделю жизни препарат вводят каждые 12 часов в дозе 75 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально и составляет 5 - 14 дней. После нормализации температуры тела и исчезновения других патологических симптомов препарат применяют еще в течение 48 часов.

Для профилактики хирургических инфекций вводят 1,5 - 3 г препарата во время вводного наркоза, что считается достаточным для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Введение препарата можно повторить через 6-8 часов, при большинстве хирургических вмешательств применение антибиотика обычно прекращают через 24 ч после операции.

Для лечения неосложненной гонореи препарат вводят одноразово в дозе 1,5 г.

Раствор Сульбацин готовят непосредственно перед его применением. При приготовлении раствора следует дать ему отстояться после добавления растворителя до полного исчезновения пены, которая образуется, чтобы визуально оценить полноту растворения. Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Во флакон, содержащий 0,75 г препарата, добавляют 5 мл растворителя, во флакон, содержащий 1,5 г – 10 мл. Вводят медленно в течение 5 - 10 мин.

Стерильный порошок Сульбацину может быть восстановлен в необходимой концентрации следующими парентеральными растворителями. Восстановление Сульбацину данным растворителями в указанных концентрациях дает растворы, устойчивость которых сохраняется в течение указанного в таблице времени. По истечении этого времени любая неиспользованная порция раствора должна быть уничтожена.

Сначала содержимое флакона Сульбацину может быть растворен в 3 - 5 мл стерильной воды для инъекций. Раствор должен быть далее разведен соответствующей инфузионной веществом для получения конечной концентрации примерно 15 - 30 мг/мл. Восстановленный раствор Сульбацину должен быть введен в течение 15 - 30 мин.

Для внутримышечного введения Сульбацин растворяют в стерильной воде для инъекций. Во флакон с дозировкой 0,75 г или 1,5 г препарата добавляют 2 мл или 3 мл растворителя соответственно. Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрат ягодицы.

При выраженных нарушениях функции почек следует увеличить интервалы между каждым введением: при клиренсе креатинина от 15 до 29 мл/мин интервал составляет 12 часов, при клиренсе креатинина от 5 до 14 мл/мин – соответственно 24 часа. Пациентам, находящимся на гемодиализе, Сульбацин вводят сразу после сеанса диализа, а при продолжительном артеріовенозному гемодиализе – через 6 - 12 часов.

С осторожностью назначают больным с нарушениями функции почек и печени, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно при колите. В течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени.

Сульбацин также может быть применен для лечения инфекций, спровоцированных ампициллин-чувствительными организмами, благодаря содержанию ампициллина. Таким образом, полимикробные инфекции, спровоцированные ампициллин-чувствительными организмами и бета-лактамазними производными организмами, чувствительными к Сульбацину, не требуют применения дополнительного антибиотика. Терапия может быть проведена до прохождения бактериологических тестов и тестов на восприимчивость, когда нет оснований считать, что инфекция может привлечь любые бета-лактамазные производные организмы, перечисленные выше.

С осторожностью применяется при аллергических заболеваниях в анамнезе.

Беременность и кормление грудью. Применение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения Сульбацину следует прекратить кормление грудью.

Возможны тошнота, рвота, диарея, сыпь, зуд и другие кожные реакции, в исключительных случаях – анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения, повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит. Возможны местные реакции – боль в месте инъекций, при внутривенном введении – флебит. Очень редко – анафилактический шок.

Несовместим с аминогликозидами, тетрациклинами, амфотерицином, кліндоміцином, линкомицином, эритромицином, метронидазолом, полимиксина В сульфатом.

Аминогликозиды инактивируются при смешивании с ампициллином, поэтому не следует смешивать их в одном шприце.

У больных подагрой при одновременном приеме Сульбацину и аллопуринола повышается риск развития кожных реакций.

Одновременный прием пробенецида приводит к повышению концентрации ампициллина и сульбактама в крови и удлиняет периоды полувыведения этих препаратов в результате угнетения почечной (канальцевой) секреции.

Сульбацин неустойчив в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы, его не следует смешивать с препаратами крови и белковыми именно гидролизатами.

Сульбацин удлиняет протромбиновое время и повышает эффект кумариновых антикоагулянтов.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам, бронхиальная астма, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз.

Проявляется тошнотой, рвотой, диареей, судорогами. Рекомендуется симптоматическая терапия.