Симбикорт Турбухалер 320 мкг

Препарат Симбикорт Турбухалер 320 мкг. AstraZeneca (АстраЗенека) Швеция

Производитель: AstraZeneca (АстраЗенека) Швеция

Код АТС: R03BX

МНН: Budesonidum + Formoterolum

Фарм группа: Глюкокортикостероид местный + бета2-адреномиметик селективный.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Порошок для ингаляций дозированный.



Общие характеристики. Состав:

Каждая доставленная доза (доза, выходящая из мундштука) содержит в качестве активных веществ: будесонида микронизированного 320 мкг и формотерола фумарата дигидрата 9 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 491 мкг/доза.
ОПИСАНИЕ
Ингалятор: вращающийся дозатор красного цвета, на котором выдавлен код Брайля. Крышка белого цвета. В окне индикатора дозирования видна цифра «60». Мундштук может вращаться.
Содержимое: гранулы от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Симбикорт Турбухалер содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.

Будесонид. Будесонид, ингаляционный глюкокортикостероид, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.

Формотерол. Формотерол - селективный агонист р2-адрснсргических рецепторов, который вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение 12 часов после приема разовой дозы.

Будесонид + Формотерол. Бронхиальная астма Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию бронхов соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Симбикорт Турбухалер улучшает функцию бронхов и обладает хорошей переносимостью у детей в возрасте от 6 до 11 лет на фоне приема препарата в течение 12 недель (две ингаляции по 80/4.5 мкг/ингаляция два раза в день).

Хронические обструктивные болезни легких (ХОБЛ) У пациентов с тяжелой ХОБЛ на фоне приема Симбикорта Турбухалера наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 но сравнению с 1.8- 1.9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта и формотерола на показатель объёма форсированного выдоха за первую минуту (ОФВ,).

Фармакокинетика.Всасывание. Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приёма Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами. Это различие не окапывает влияния на клиническую безопасность. Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.

Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше.

Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата.

Иигалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме через 30 минут после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49 % от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.

Распределение и метаболизм. С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты, в основном, в виде инактивированных коньюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Глкюкортикостероидная активность основных метаболитов 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа- гидроксипреднизолона - не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками. После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин.); период полувыведения препарата составляет в среднем 17 часов.

Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизменённом виде или в форме коньюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).

Фармакокинетика формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.


Показания к применению:

Бронхиальная астма (недостаточно контролируемая приёмом ингаляционных ГКС и бета 2-адреностимуляторов короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-адреностимуляторами длительного действия).
ХОБЛ (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелыми хроническими обструктивными болезнями легких (ОФВ < 50% от предполагаемого расчетного уровня) и с повторяющимися обострениями в анамнезе, которые имеют выраженные симптомы заболевания, несмотря на терапию бронходилятаторами длительного действия).


Важно! Ознакомься с лечением   Хронических обструктивных заболеваний легких


Способ применения и дозы:

Симбикорт Турбухалер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и легкого персистирующего течения. Подбор дозы препаратов, входящих в состав Симбикорта Турбухалера, происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении дозы препарата.
В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных компонентов, чем в Симбикорте Турбухалере, следует назначить бета2- адреномиметики и/или глюкокортикостероиды в отдельных ингаляторах.
Бронхиальная астма
Взрослые (18 лет и старше): Симбикорт Турбухалер 320/9 мкг/доза: 1 ингаляция два раза в день. При необходимости возможно увеличение дозы до 2-х ингаляций два раза в день. После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приёма препарата два раза в день, возможно снижение дозы до наименьшей эффективной, вплоть до приёма один раз в день.
Подростки (12-17 лет): Симбикорт Турбухалер 320/9 мкг/доза: 1 ингаляция два раза в день.
Дети до 12 лет: Симбикорт Турбухалер 320/9 мкг/доза не рекомендован детям до 12 лет в виду отсутствия клинических данных.
Пациентам следует регулярно посещать врача для контроля оптимальной дозы Симбикорта Турбухалера. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения оптимального контроля бронхиальной астмы при приеме препарата два раза в день, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата один раз в день, в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилятатором длительного действия.
ХОБЛ
Взрослые: 1 ингаляция Симбикорт Турбухалер 320/9 мкг/доза два раза в день.
Особые группы пациентов: нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста. Нет данных о приеме Симбикорта Турбухалера 320/9 мкг/доза пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Так как будесонид и формотерол выводятся главным образом почками, при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.
Инструкции для правильного использования Турбухалера:
Механизм действия Турбухалера: при вдыхании пациентом через мундштук препарат поступает в дыхательные пути.
Необходимо инструктировать пациента:
внимательно изучить инструкцию по применению Турбухалера,
вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы гарантировать попадание оптимальной дозы препарата в легкие,
никогда не выдыхать через мундштук.
Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.



Особенности применения:

Рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата перед прекращением лечения и не рекомендуется резко отменять лечение.
Симбикорт (320/9 микрограмм/ингаляция) Турбухалер не предназначен для пациентов с тяжелой бронхиальной астмой.
Симбикорт Турбухалер не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.
Прием формотерола может вызвать удлинение интервала QT.
Увеличение частоты приёма бронходилататоров, в качестве препаратов неотложной помощи, указывает на ухудшение течения основного заболевания и служит основанием для пересмотра тактики лечения бронхиальной астмы. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы глюкокортикостероидов или добавления системной противовоспалительной терапии, например, курса пероральных глюкокортикостероидов или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции. Пациентам рекомендуется постоянно иметь при себе препараты неотложной помощи (бета2- адреномиметики короткого действия).
Следует обратить внимание пациента на необходимость регулярного приёма Симбикорта Турбухалера в соответствии с подобранной дозой даже в случаях отсутствия симптомов заболевания.
Лечение Симбикортом Турбухалером не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы.
Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приёма дозы препарата. В связи с чем следует прекратить терапию Симбикортом, пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.
Системное действие может проявиться при приеме любых ингаляционных глюкокортикостероидов, особенно при приеме высоких доз препаратов в течение длительного периода времени. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных глюкокортикостероидов. К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома.
Рекомендуется регулярно мониторировать рост детей, длительно получающих глюкокортикостероидную терапию в ингалируемой форме. В случае установленной задержки роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингалируемого глюкокортикостероида. Необходимо тщательно оценивать соотношение преимущества глюкокортикостероидной терапии к возможному риску задержки роста. При выборе терапии рекомендуется обратиться к детскому пульмонологу.
Основываясь на ограниченных данных исследований о длительном приеме глюкокортикостероидов, можно предположить, что большинство детей и подростков, получающих терапию ингаляционным будесонидом, в конечном итоге достигнут нормальных для взрослых показателей роста. Вместе с тем сообщалось о незначительной (приблизительно на 1 см), кратковременной задержке роста в основном в первый год лечения.
Из-за потенциально возможного действия ингаляционных глюкокортикостероидов на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим высокие дозы препарата в течение длительного периода с наличием факторов риска остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у детей в средней суточной дозе 400 микрограмм (отмеренная доза) или взрослых в суточной дозе 800 микрограмм (отмеренная доза) не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия высоких доз Симбикорта Турбухалера на минеральную плотность костной ткани.
Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии глюкокортикостероидами была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Симбикортом Турбухалером.
Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приёма пероральных стероидов, однако у пациентов,
прекращающих терапию пероральными глюкокортикостероидами, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приёме высоких доз глюкокортикостероидов получали длительное лечение ингаляционными глюкокортикостероидами в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. Необходимо предусмотреть дополнительное назначение глюкокортикостероидов в период стресса или хирургического вмешательства.
Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после ингаляции с целью предотвращения развития кандидоза слизистой оболочки полости рта.
Следует соблюдать меры предосторожности при лечении пациентов с удлиненным QTс-интервалом. Прием формотерола может вызвать удлинение QTс-интервала.
Следует пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого глюкокортикостероида у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.
При совместном назначении бета2-адреномиметиков с препаратами, которые могут вызвать или усилить гипокалиемический эффект, например, производные ксантина, стероиды или диуретики, возможно усиление гипокалиемического эффекта бета2-адреномиметиков. Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилятаторы короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжёлой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда увеличивается вероятность проявления развития гипокалиемического эффекта. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке.
В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом.
Симбикорт Турбухалер содержит лактозу (<1 мг/ингаляция). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Симбикорт Турбухалер не оказывает влияния на способность водить машину и управлять механизмами. Может оказывать незначительное влияние при проявлении побочного действия.


Побочные действия:

На фоне совместного назначения двух препаратов не было отмечено увеличения частоты возникновения побочных реакций. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с приемом препарата, являются такие фармакологически ожидаемые для 2-адреномиметиков нежелательные побочные явления, как тремор и учащенное сердцебиение, симптомы обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения. В ходе применения будесонида при ХОБЛ, кровоподтеки и пневмония встречались с частотой 10% и 6%, соответственно, по сравнению с 4% и 3% в группе с плацебо (р >0,001 и р > 0,01, соответственно).
Частые                        Центральная нервная система:             Головная боль
( > 1/ 100, < 1/10)       Сердечно-сосудистая система:         Сердцебиение
                                   Костно-мышечная система:              Тремор
                                   Дыхательные пути:                          Кандидозы слизистой оболочки 
                                                                                          полости рта и глотки, кашель
                                                                                          хрипота, легкое раздражение в горле
Менее частые              Сердечно-сосудистая система:          Тахикардия
( >1/1,000, < 1/100)    Костно-мышечная система:               Мышечные судороги
                                   Центральная нервная система:         Психомоторное возбуждение, 
                                                                                            беспокойство, тошнота, головокружение
                                                                                            нарушения сна
                                    Кожа:                                               Кровоподтеки
Редкие                         Кожа:                                                Экзантема, крапивница, зуд, дерматиты,
( > 1/10,000,                                                                        ангиоэдема
< 1/1,000)                    Дыхательные пути:                           Бронхоспазм
                                    Метаболические нарушения:             Гипокалиемия
                                    Сердечно-сосудистая система:          Фибрилляция предсердий, 
                                                                                            суправентрикулярная тахикардия
                                                                                            экстрасистолии
Очень редкие               Метаболические нарушения:            Гипергликемия, признаки или симптомы
( < 1/ 10,000)                                                                    системных глюкокортикостероидных эффектов 
                                                                                           (включая гипофункцию надпочечников)

                                    Психиатрические симптомы:            Депрессия, нарушения поведения 
                                                                                           (главным образом у детей)
                                    Центральная нервная система:         Нарушения вкуса
                                   Сердечно-сосудистая система:          Стенокардия, колебания артериального 
                                                                                            давления
Системное действие ингаляционных глюкокортикостероидов может встречаться при приёме высоких доз в течение продолжительного времени.
Применение 2-адреномиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетоновых производных.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Приём 200 мг кетоконазола один раз в день повышает концентрацию в плазме перорального будесонида (разовая доза 3 мг) при их совместном назначении, в среднем, в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 часов после приема будесонида, концентрация в плазме последнего повышалась, в среднем, в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционным будесонидом отсутствует, однако следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Так как данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать вышеописанной комбинации препаратов. Если это невозможно, временные интервалы между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно повышать концентрацию будесонида в плазме.
Блокаторы бета-адренергических рецепторов могут ослаблять действие формотерола. Симбикорт Турбухалер не следует назначать одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев.
Совместное назначение Симбикорта Турбухалера и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QT и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий.
Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и алкоголь могут снижать толерантность сердечной мышцы к бета2-адреномиметикам.
Совместное назначение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать повышение АД. Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов.
При совместном приеме Симбикорта Турбухалера и других бета-адренергических лекарственных препаратов возможно усиление побочного действия формотерола.
В результате применения бета2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, минеральными производными глюкокортикостероидов или диуретиками.
Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.
Не было отмечено взаимодействия будесонида с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.


Противопоказания:

Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе.
Детский возраст до 12-ти лет.

С осторожностью: туберкулез легких (активная или неактивная форма); грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), удлинение интервала QT (приём формотерола может вызвать удлинение QTс-интервала).

ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Нет клинических данных об использовании Симбикорта Турбухалера или совместного использования формотерола и будесонида во время беременности.
Во время беременности Симбикорт Турбухалер следует использовать только в тех случаях, когда польза от применения препарата перевешивает потенциальный риск для плода. Следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы. Не известно проникает ли формотерол или будесонид в грудное молоко женщин. Симбикорт Турбухалер может быть назначен кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка.


Передозировка:

Симптомы передозировки формотерола: тремор, головная боль, учащенное сердцебиение. В отдельных случаях сообщалось о развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении QТс-интервала, аритмии, тошноте и рвоте.
В случае необходимости отмены Симбикорта Турбухалера вследствие передозировки формотерола, входящего в состав комбинированного препарата, следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего глюкокортикостероида.
Лечение: поддерживающее и симптоматическое. Приём пациентами с острой бронхиальной обструкцией формотерола в дозе 90 мкг в течение 3-х часов безопасен.
При острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых эффектов. При хроническом приеме чрезмерных доз может проявиться системное действие глюкокортикостероидов, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.


Условия хранения:

При температуре ниже 30 °С, в местах недоступных для детей. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Порошок для ингаляций дозированный 320 + 9 микрограмм/доза. Пластиковый ингалятор с контролем первого вскрытия (защитная пленка с указанием места вскрытия), содержащий 60 доз препарата, состоящий из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для дессиканта, мундштука и навинчивающейся крышки. Каждый ингалятор помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.

Опубликовано: 26 окт 2018




  • Сайт детского здоровья