Темобел

Препарат Темобел. РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь

Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь

Код АТС: L01AX03

МНН: Temozolamide

Фарм группа: Противоопухолевое средство алкилирующего действия.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 20 мг, 100 мг или 250 мг темозоломида.

Противоопухолевое средство алкилирующего действия.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Темозоламид представляет имидазотетразиновое средство с противоопухолевой активностью. При поступлении в системную циркуляцию (при физиологических значениях рН) подвергается быстрой химической трансформации с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Полагают, что цитотоксичность последнего обусловлена главным образом алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7.

Цитотоксическое повреждение, которое развивается впоследствии, скорее всего запускает механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика. При пероральном приеме быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в крови (Сmах) составляет 0.5-1.5 ч (самое раннее - 20 мин). Проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Период полувыведения (Т 1/2) - 1.8 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%.

Выведение почками: 5-10% в неизмененном виде и в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов. Прием пищи вызывает снижение Сmах на 33% и уменьшение AUC на 9%. У детей показатель AUC выше, однако максимальная переносимая доза у детей и у взрослых одинакова.


Показания к применению:

Впервые выявленная мультиформная глиобластома: комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией. Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии. Распространенная метастазирующая меланома (препарат I ряда).


Важно! Ознакомься с лечением   Астрацитомы


Способ применения и дозы:

Внутрь, натощак. Взрослым и детям старше 3 лет, не подвергавшимся химиотерапии, - 200 мг/кв.м 1 раз в день в течение 5 дней в пределах 28-дневного цикла; подвергшимся химиотерапии - 150 мг/кв.м 1 раз в день; во втором цикле - 200 мг/кв.м, при условии, что в 1 день следующего цикла абсолютное число нейтрофилов не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов не менее 100 тыс./мкл. Минимальная доза - 100 мг/кв.м. Максимальная длительность лечения - 2 года. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.



Особенности применения:

Назначенная доза должна быть принята с использованием минимально возможного числа капсул. Мужчины и женщины должны использовать эффективные контрацептивные средства во время лечения и в течение 6 мес. после его окончания. Необходимым условием для начала применения является: абсолютное число нейтрофилов - не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов - не менее 100 тыс./мкл. На 21 день после приема первой дозы необходимо проведение полного анализа крови, далее еженедельно, пока абсолютное число нейтрофилов не превысит 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов - 100 тыс./мкл.

Если абсолютное число нейтрофилов ниже 1 тыс./мкл или число тромбоцитов ниже 50 тыс./мкл в ходе любого цикла лечения, доза в следующем цикле должна быть снижена на одну ступень. Больным с сильной рвотой (более 5 приступов в течение 24 ч) - противорвотная терапия до и после лечения.

В период лечения воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Избегать попадания содержимого капсулы (при ее повреждении) на кожу и слизистые оболочки. При попадании на кожу или слизистые промыть водой.


Побочные действия:

Тошнота, рвота, повышенная утомляемость, запоры, головная боль, снижение аппетита, диарея, кожные высыпания, лихорадка, сонливость, астения, боль в животе, головокружение, снижение массы тела, недомогание, одышка, диспепсия, алопеция, озноб, зуд, нарушение вкуса, парестезии; угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, нейтропения).


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Вальпроевая кислота снижает клиренс темозоломида.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.


Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к дакарбазину), выраженная миелосупрессия, детский возраст (до 3 лет - для лечения рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиомы и до 18 лет - для лечения впервые выявленной мультиформной глиобластомы или злокачественной меланомы), беременность, период лактации.

C осторожностью: Почечная или печеночная недостаточность, пожилой возраст.


Передозировка:

Симптомы: нейтро- и тромбоцитопения.

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия



Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Капсулы 20 мг, 100 мг, 250 мг по 6 капсул в контурной ячейковой упаковке.

Опубликовано: 06 нояб 2018




Аналоги:

Препарат Темозоломид. РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь

Темозоломид

Алкилирующие средства.



Препарат Астроглиф®. РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь

Астроглиф®

Противоопухолевые препараты. Алкилирующие соединения.



Препарат Темодал. РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь

Темодал

Противоопухолевые препараты. Алкилирующие соединения.





  • Сайт детского здоровья