Тиолепта® раствор

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 12,00 мг;
вспомогательные вещества: меглюмин (N-метил-D-глюкамин), макрогол (полиэтиленгликоль 400), повидон (коллидон® 17 РF или пласдон С-15), вода для инъекций.

Примечание:

1) активным веществом является меглюминовая соль тиоктовой кислоты, получаемая из тиоктовой кислоты и меглюмина.
2) теоретическая осмолярность 269 мОсм/л.

Описание:
Прозрачный светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком раствор.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Улучшает трофику нейронов. Использование меглюминовой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации – 10-11 мин. Площадь под кривой «концентрация-время» – около 5 мкг×ч/мл.
Биодоступность - 30%. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 20-50 мин.

Показания к применению:

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Способ применения и дозы:

При тяжелых формах диабетической и алкогольной полинейропатии препарат вводят внутривенно капельно,  600 мг (50 мл раствора 12мг/мл) 1 раз в день. В начале курса препарат вводят внутривенно в течение 2-4 недель. Затем возможен переход на пероральную форму препарата (таблетки) в дозе 300 - 600 мг в сутки. Препарат следует вводить медленно, не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 минуту. Внутривенное введение возможно с помощью перфузора (длительность введения - не менее 12 минут).

При применении препарата флаконы раствора для инфузий помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета.

Особенности применения:

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
В период лечения  пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Побочные действия:

После внутривенного введения возможны судороги, диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания. Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно. Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция). При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Передозировка:

Симптомы: до настоящего времени неизвестны. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инфузий 12 мг/мл.
По 25 мл или 50 мл во флаконы из стекла 1-го гидролитического класса коричневого цвета, герметически укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.
По 1, 3, 5 или 10 флаконов вместе с подвесными светозащитными футлярами по количеству флаконов, изготовленными из пленки ПВД (полиэтилен высокого давления) черного цвета, перегородками из картона и инструкцией по применению в пачку из картона.

Опубликовано: 08 апр 2013