Производитель: Arterium (Артериум) Украина
Код АТС: A04AA03
МНН: Tropisetron
Фарм группа: Противорвотные препараты
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.
Показания к применению: Рвота. Тошнота.
Общие характеристики. Состав:
1 капсула содержит трописетрона гидрохлорида в пересчете на 100 % трописетрон - 0,005 г;
Вспомагательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремнию диоксид коллоидный безводный, магнию стеарат.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Трописетрон представляет собой высокоактивный селективный конкурентный антагонист периферических и центральных серотониновых 5-НТ3- рецепторов. Блокируя эти рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса, вызываемого приемом химиотерапевтических противоопухолевых препаратов, которые стимулируют выброс серотонина с энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке пищеварительного тракта. Кроме того, трописетрон угнетает центральные звенья
рвотного рефлекса, блокируя 5-НТ3--рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка).
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат более чем на 95 % всасывается из пищеварительного тракта (период полуабсорбции в среднем составляет около 20 мин). Максимальная концентрация в крови достигается в течение 3 часов. Абсолютная биодоступность зависит от дозы и достигает приблизительно 60 % после приема 5 мг, увеличиваясь до 100 % после приема 45 мг. Связывание с белками плазмы составляет 71 %, объем распределения - 7,9 л/кг. Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой или серной кислотами и выводится с мочой или c желчью. У лиц, с ненарушенным метаболизмом, период полувыведения трописетрона составляет 8 часов, у лиц с низкой скоростью метаболизма, период полувыведения может увеличиваться до 43 ч. Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, около 10 % приходится на почечный клиренс. Выводится из организма медленно.
У больных с нарушенным метаболизмом, общий клиренс снижен до 0,1 - 0,2 л/мин при неизмененном почечном клиренсе.
Показания к применению:
Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии и в послеоперационном периоде (профилактика и лечение).
Способ применения и дозы:
Применяется внутрь. Трописетрон назначают курсами по 5 дней. Детям старше двух лет рекомендуемая доза составляет 0,2 мг/кг массы тела, максимальная доза - до 5 мг в сутки; схема лечения такая: после предварительного внутривенного капельного или струйного введения инъекционного раствора препарата, вводимого в первый день лечения (используется раствор для инъекций, 1 мг/мл, ампулы по 5 мл), в последующие дни (2 – 6-й) препарат принимается внутрь в капсулах (содержимое капсулы смешивают с апельсиновым соком или с напитком типа колы). Суточная доза для взрослых составляет 5 мг. Капсулы назначают со 2-го по 6-й день после предварительного внутривенного капельного или струйного введения инъекционного раствора препарата, вводимого в первый день лечения (используется раствор для инъекций, 1 мг/мл, ампулы по 5 мл). Капсулы следует принимать утром, непосредственно после пробуждения или за час до завтрака, запивая водой. У лиц с пониженной способностью к метаболизму уменьшение стандартной суточной дозы не требуется. Продолжительность действия Трописетрона составляет 24 ч, что позволяет применять его один раз в сутки. Назначение препарата на протяжении множественных циклов химиотерапии не влияет на его эффективность. Широкий терапевтический индекс Трописетрона обуславливает отсутствие необходимости в изменении дозы у больных пожилого возраста, у лиц с нарушением функций печени или почек.
Особенности применения:
Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией нужно избегать назначения суточных доз Трописетрона, превышающих 10 мг.
Побочные действия:
Препарат хорошо переносится. Нарушения возможны со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости; со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, запоры, диарея. В редких случаях отмечаются реакции гиперчувствительности немедленного типа (покраснение лица, распространенная
крапивница, ощущение нехватки воздуха, одышка, острый бронхоспазм); в очень редких случаях - коллапс, остановка сердечной деятельности, но точной взаимосвязи с Трописетроном не установлено. Некоторые из побочных эффектов могут быть обусловлены одновременно проводимой химиотерапией или основным заболеванием.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, индуцирующие активность ферментов печени, снижают концентрацию Трописетрона в плазме крови, что может привести к необходимости увеличения дозы у лиц
с активным метаболизмом, тогда как при пониженной скорости метаболизма этого не требуется. Препараты, ингибирующие микросомальные ферменты печени, не оказывают существенного влияния на концентрацию Трописетрона в плазме крови. Терапевтическая эффективность препарата усиливается дексаметазоном. Прием вместе с пищей может несколько увеличить биодоступность Трописетрона, что клинического значения не имеет.Хранить в недоступном для детей месте.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к Трописетрону, беременность, лактация (на время приема следует приостановить грудное вскармливание), детский возраст до 2 лет.
Передозировка:
При повторном приеме очень больших доз возможны следующие симптомы: зрительные галлюцинации, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией). Лечение симптоматическое (в условиях мониторинга жизненно важных функций и внимательного наблюдения за состоянием больного).
Условия хранения:
Срок годности - 3 года. Запрещается пользоваться лекарственным средством после окончания даты срока
годности, указанной на упаковке. Визуальные признаки непригодности препарата: деформация капсул. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Капсулы по 0,005 г № 5 в блистере, 1 блистер в пачке.
Оставить отзыв