Валацикловир

Препарат Валацикловир. ООО "ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ" Россия

0


Производитель: ООО "ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ" Россия

Код АТС: J05AB11

МНН: Valaciclovir

Фарм группа: Противовирусные препараты для системного применения

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Опоясывающий герпес (лишай). Генитальный герпес. Цитомегаловирусная инфекция. Трансплантация органов.




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: Валацикловира гидрохлорида 556,0 мг, (в пересчете на валацикловир) 500 мг

 
Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая 87,0 мг
 
Повидон (К 90) 22,0 мг
 
Коллидон (кросповидон CL) 28,0 мг
 
Кальция стеарат 7,0 мг
 
Состав пленочной оболочки:
 
Аквариус Прайм ВАР218010 белый [гипромеллоза - 65%, титана диоксид -25%, макрогол - 10%] (Ph Eur, USP)


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.
Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловиртрифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр - вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для цитомегаловируса (ЦМВ) селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Фармакокинетика.
Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира - 54% (в 3-5 раз выше, чем при приеме ацикловира внутрь). После применения валацикловира в дозе 3 г 4 раза в сутки площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) после однократного приема 1 г - 15-25 мкмоль/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 1,6-2,1 ч; через 3 ч неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется. Связь с белками плазмы валацикловира - 13-18%, ацикловира - 9-33%.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (СМЖ) (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения (Т1/2) валацикловира - менее 30 мин; ацикловира - 2,5-3,3 ч, при терминальной стадии почечной недостаточности -14 ч, у пожилых пациентов (65-83 лет) - 3,3-3,7.

Выводится почками (45,6%), преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1% - в неизмененном виде и через кишечник (47,12%) в течение 96 ч.


Показания к применению:

У взрослых: опоясывающий лишай, заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (в т.ч. генитальный герпес), профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex.

У взрослых и детей с 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.


Способ применения и дозы:

Внутрь.

Для лечения опоясывающего герпеса

Взрослые

По 1 г 3 раза в сутки в течении 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Взрослые

По 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов и продолжают в течение 3-5 дней; в более тяжелых случаях при необходимости на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней.

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Взрослые

У пациентов с сохраненным иммунитетом - по 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при применении в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки).

Для пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза - 500 мг 2 раза в сутки.

Коррекция режима дозирования при почечной недостаточности (в зависимости от клиренса креатинина - КК) при лечении опоясывающего герпеса, простого герпеса (лечение и профилактика)

Показания

КК (мл/мин)

Доза

Опоясывающий герпес

 



 



15-30

1 г 2 раза в сутки

менее 15

1 г 1 раз в сутки

Простой герпес (лечение)

менее 15

500 мг 1 раз в сутки

Простой герпес (профилактика)

 



- пациенты с сохраненным иммунитетом

менее 15

250 мг 1 раз в сутки

- пациенты с иммунодефицитом

менее 15

500 мг 1 раз в сутки

У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется принимать препарат сразу после окончания сеанса гемодиализа, в такой же дозе, как у пациентов с КК менее 15 мл/мин.


Профилактика цитомегаловирусной инфекции

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза - 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации.

Курс лечения - 90 дней, при необходимости лечение может быть более продолжительным.

Коррекция режима дозирования в зависимости от показателя КК при профилактике цитомегаловирусной инфекции 

КК (мл/мин) Доза

75 и более

2 г 4 раза в сутки

50-75

1,5 г 4 раза в сутки

25-50

1,5 г 3 раза в сутки

10-25

1,5 г 2 раза в сутки

Менее 10 или гемодиализ

1,5 г 1 раза в сутки

У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется принимать препарат сразу после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо регулярно контролировать клиренс креатинина, особенно сразу после трансплантации и приживления трансплантата.


При печеночной недостаточности (в т.ч. на фоне цирроза печени слабой или умеренной степени тяжести) коррекции дозы не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени также не свидетельствуют в пользу необходимости коррекции дозы, однако опыт клинического применения при данной патологии ограничен.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы требуется только в случае нарушения функции почек (см. соответствующие таблицы).




Особенности применения:

У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой "диких" вирусов.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Опыт применения препарата у детей недостаточен.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.


Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" ферментов, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, усталость, головокружение, спутанность или угнетение сознания, галлюцинации, кома.

Побочные эффекты со стороны нервной системы обычно развиваются у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами. У пациентов, получающих высокие дозы валацикловира (профилактика цитомегаловирусной инфекции) неврологические побочные эффекты наблюдаются чаще.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, микроангиопатическая гемолитическая анемия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир).

Нефротоксичные лекарственные средства повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны центральной нервной системы.


Противопоказания:

Гиперчувствительность, трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки, детский возраст (до 12 лет - для профилактики цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов, до 18 лет - по другим показаниям).


Передозировка:

Симптомы: возможно отложение ацикловира в почечных канальцах, с развитием острой почечной недостаточности и анурии.

Лечение: гемодиализ.


Условия хранения:

Срок годности - 2 года.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 10, 42 таблетки в банку полимерную.

Банку или одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Опубликовано: 30 янв 2018


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Вальтровир. ООО "ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ" Россия

Вальтровир

Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы.

1



Препарат Валтрекс. ООО "ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ" Россия

Валтрекс

Противовирусный препарат.

0



Препарат Валацикловир-КР. ООО "ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ" Россия

Валацикловир-КР

Противовирусные препараты прямого действия.

0



Препарат Вацирекс. ООО "ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ" Россия

Вацирекс

Противовирусное средство.

0



Валацикловир

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды.

0



Препарат Валцикон. ООО "ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ" Россия

Валцикон

Противовирусное средство.

0



Препарат Валацикловир - OBL. ООО "ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ" Россия

Валацикловир - OBL

Противовирусное средство.

0





  • Сайт детского здоровья