Велоз

Препарат Велоз. Torrent Pharmaceuticals Ltd (Торрент Фармасьютикалс Лтд) Индия

Производитель: Torrent Pharmaceuticals Ltd (Торрент Фармасьютикалс Лтд) Индия

Код АТС: A02BC04

МНН: Rabeprazole

Фарм группа: Ингибиторы протонового насоса.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 10 мг или 20 мг рабепразола натрия.

Вспомогательные вещества: магния оксид легкий, маннит (Е 421), кросповидон (XL-10), натрия гидроксид, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Покрытия (грунтовое): гидроксипропилметилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, этилцеллюлоза, тальк, диэтилфталат.

Покрытие (кишковорозчинне): гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), тальк, диэтилфталат.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетения фермента Н /К-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, и, таким образом, рабепразол классифицируется как ингибитор протонного насоса желудка, который блокирует финальную стадию выработки кислоты. Рабепразол превращается в активную сульфонамідну форму путем протонування и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект наблюдается через 1 час и достигает максимума через 2-4 часа. Эффект подавления базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола составлял 62 и 82 % соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола по угнетение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки (20 мг), но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершения применения рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.

После приема 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 12 месяцев в первые 2 - 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке возрастает, что приводит к угнетению секреции кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню, как правило, в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

До сих пор нет данных относительно системных эффектов со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, которые были бы вызваны приемом рабепразола.

Фармакокинетика. Абсорбция. Велоз – таблетки, покрытые оболочкой, которая растворяется в кишечнике. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. Пиковые концентрации рабепразола в плазме крови достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг. Пиковые концентрации в плазме крови (Смах) и площадь под кривой (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 52 % в значительной степени за метаболизм первого прохождения. Кроме того, биодоступность не увеличивается при многократном приеме рабепразола натрия. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 час (от 0,7 до 1,5 часа), а суммарный клиренс составляет согласно оценкам 283±98 мл/мин.

Еда и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола натрия.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола натрия с белками плазмы крови составляет около 97 %.

Метаболизм и экскреция. У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме крови, является тіоефір (МИ) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), диметилтіоефіром (М4) и конъюгатом меркаптурової кислоты (М5). Незначительную антисекреторную активность имеет только диметиловый метаболит (МЗ), однако он не присутствует в плазме крови.


Показания к применению:

- активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки,
- активная доброкачественная язва желудка,
- эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ),
- длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ),
- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренного до очень тяжелой степени (симптоматическое лечение ГЭРБ),
- синдром Золлингера-Эллисона,
- в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими схемами для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки.


Важно! Ознакомься с лечением   Язвенной болезни желудка,  Рефлюкс-эзофагита,  Синдрома Золлингера-Эллисона,  Эрадикации Н. pylori


Способ применения и дозы:

Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста. Активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендованная доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки утром.

У большинства пациентов с активной пептической язвой двенадцатиперстной кишки время, необходимое для заживления язвы, составляет до 4 недель. Следует, однако, отметить, что некоторым пациентам для выздоровления следует принимать Велоз дополнительно в течение еще 4 недель. У большинства пациентов с активной доброкачественной язвой желудка заживление происходит за 6 недель, но некоторым пациентам, нечувствительным к лечению, для заживления язв следует принимать Велоз дополнительно в течение еще 6 недель.

Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендуемая доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ): для длительного лечения можно применять поддерживающие дозы Велозу 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от эффективности лечения).

Симптоматическое лечение ГЭРБ от умеренного до очень тяжелой степени: пациентам без эзофагита Велоз назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. Как только симптомы исчезнут, дальнейший контроль симптомов можно достичь использованием режима «по требованию»: применять 10 мг 1 раз в сутки по необходимости.

Синдром Золлингера-Эллисона: дозу подбирают индивидуально. Начальная доза – 60 мг в сутки. Можно применять разовую дозу до 100 мг в день. В случае необходимости дозу повышают и назначают препарат в дозе 120 мг в сутки – по 60 мг 2 раза в сутки. Лечение продолжают столько, сколько это клинически необходимо. Некоторые больные с синдромом Золлингера-Эллисона получали лечения рабепразолом натрия в течение 1 года.

Эрадикация Н. pylori: пациентам с Н. pylori, следует применять соответствующие комбинации Велозу с антибиотиками. Рекомендуется назначение в течение 7 дней:

Велоз 20 мг 2 раза в сутки кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки и амоксициллин 1 г 2 раза в сутки. По показаниям, требующих приема 1 раз в сутки, Велоз таблетки следует принимать утром до приема пищи. Хотя нет прием в первую половину дня, ни еды не продемонстрировали влияния на действие рабепразола натрия, этот режим более благоприятный для лечения. Велоз Таблетки нельзя разжевывать или дробить, их следует глотать целиком.

Нарушения функции почек и печени. Пациенты с нарушениями функции почек или печени не требуют коррекции дозы Велозу. Применение Велозу при лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени подробнее рассмотрен в разделе «Особенности применения».



Особенности применения:

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность

Применение препарата в период беременности противопоказано. Не было выявлено нарушения фертильности или вреда для плода, связанных с применением рабепразола натрия, однако наблюдалось незначительное плацентарный проникновения.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли рабепразол натрия в грудное молоко у женщин, поэтому Велоз не применяют в период кормления грудью.

Дети. Препарат не назначают детям, поскольку на сегодня нет достаточного опыта его применения в этой возрастной группе пациентов.

Особенности применения. Следует соблюдать осторожность при назначении рабепразола пациентам с известной гиперчувствительностью к лекарствам. Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазолами не исключается.

Применение пациентами пожилого возраста. Велоз метаболизируется исключительно в печени. Поскольку с возрастом физиологическая функция печени может ослабляться, у пациентов пожилого возраста могут возникнуть побочные реакции. Поэтому за пациентами пожилого возраста следует присматривать и придерживаться рекомендаций относительно дозировки и длительности лечения.

Симптоматическое улучшение в ответ на терапию рабепразолом может происходить и при наличии злокачественного новообразования желудка, поэтому перед началом терапии Велозом необходимо исключить возможность наличия опухолей.

Пациентов, которые проходят длительный курс лечения (особенно тех, что лечатся более одного года), следует регулярно обследовать.

Пациентов следует предупредить, что Велоз таблетки нельзя разжевывать или дробить, а нужно глотать целыми.

Отмечались патологические изменения крови (тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев другой этиологии не находили, изменения крови были неосложненные и исчезали после прекращения применения рабепразола.

Наблюдались отклонения печеночных ферментов от нормы. В большинстве случаев другой этиологии не находили, нарушения были неосложненные и исчезали после прекращения применения рабепразола.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной разницы частоты побочных эффектов при приеме Велозу по сравнению с таковой в контрольной группе соответствующего пола и возраста. Врачу следует соблюдать осторожность при назначении препарата Велоз на ранних стадиях терапии пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку отсутствуют клинические данные относительно применения препарата пациентам этой группы.

Во время лечения Велозом рекомендуется периодически проводить гематологические и биохимические тестирования.

Одновременное применение атазанавира и Велозу не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лечение ингибиторами протонной помпы, включая Велоз, повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile (см. раздел «Фармакодинамика»).

Гипомагниемия. Гипомагниемия (симптоматическая или асимптоматическая) может возникать у пациентов, которые принимают ингибиторы протонной помпы в течение трех месяцев и более, и проявляется такими симптомами, как аритмия, судороги, тетания. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало прекращения приема ИПП и назначения корригирующей заместительной терапии препаратами магния. У пациентов при длительном одновременном лечении с дигоксином или препаратами, которые приводят к гипомагниемии (например с диуретиками), нужно контролировать уровень магния в крови до начала и в течение лечения.

Функция щитовидной железы. Рекомендуется следить за функцией щитовидной железы во время лечения Велозом.

Особенности проведения дыхательных тестов. Результаты С-уреазних дыхательных тестов могут быть хибнонегативними во время приема ингибиторов протонной помпы, таких как рабепразол, и антибиотиков, таких как амоксициллин, кларитромицин и метронидазол. Поэтому для определения наличия Helicobacter pylori дыхательные тесты следует проводить не ранее чем через 4 недели после окончания лечения такими препаратами.

Риск переломов. Предполагают, что ингибиторы протонной помпы повышают риск остеопорозозалежних переломов бедра, запястья и позвонков. Риск переломов возрастал у пациентов, которые длительное время (более 1 года) получали высокие дозы ИПП.

Как поддерживающую терапию при рефлюкс-эзофагите Велоз можно назначать только пациентам с рецидивами болезни. Не следует назначать Велоз тем, кто не нуждается в поддерживающей терапии. Рекомендуется прекратить лечение при условии улучшения состояния здоровья с помощью диеты, ограничение употребления алкоголя, а также в случае отсутствия обострений на протяжении длительного времени. Тщательное обследование, а именно периодическая эндоскопия, показано при поддерживающей терапии.

Лечение неерозивной рефлюксной болезни показано пациентам, которые имеют повторяющиеся симптомы рефлюкса, в частности изжогу и кислотный рефлюкс (около двух раз в неделю). Применение Велозу может скрывать симптомы злокачественной опухоли (например, рака желудка или кишечника) и другие заболевания желудочно-кишечного тракта. Поэтому следует исключить наличие этих заболеваний перед назначением Велозу.

При условии назначения Велозу пациенту с рефлюксной болезнью без эрозий врачу следует убедиться в эффективности лечения после 2 недель применения препарата. Если симптомы не исчезли, есть вероятность, что рефлюксная болезнь не является причиной их возникновения. В таком случае врач должен применить другой метод лечения.

Если Велоз назначают с целью эрадикации Helicobacter pylori, важно обратить внимание на противопоказания, особенности применения, клинически значимые побочные реакции и другие предосторожности, указанные в инструкциях для медицинского применения других лекарственных средств, применяемых с целью эрадикации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Учитывая присущий рабепразола профиль побочных реакций, можно считать, что препарат не должен негативно влиять на вождения автотранспортом и работу с потенциально опасными механизмами. Однако в случае возникновения сонливости рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.


Побочные действия:

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были головная боль, диарея, абдоминальная боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту. Побочные эффекты, которые наблюдались, были большей частью незначительными, умеренными и быстро проходили.

Инфекции и инвазии: инфекции.

Кровь и лимфатическая система: анемия, эозинофилия, эритроцитопения, лимфопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (включая крапивницу, отек лица, артериальную гипотензию и диспноэ, эритема, буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, обычно исчезают после прекращения лечения).

Со стороны метаболизма: анорексия, гипомагниемия, гипонатриемия.

Психические расстройства: бессонница, нервозность, депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, слабость в конечностях, онемение конечностей, гипестезия, снижение силы сжатия кисти, нарушение речи, дезориентация, делирий, кома.

Со стороны органов зрения: расстройства зрения, увеличение внутриглазного давления.

Сосудистые расстройства: периферийный отек, артериальная гипертензия, пальпитация.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит, бронхит, синусит, глоссит.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, тошнота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, ощущение переполнения и тяжести в желудке, кандидоз, диспепсия, сухость во рту, отрыжка, гастрит, стоматит, нарушение ощущения вкуса, энтерит, эзофагит, хейлит, изжога, геморрой.

Расстройства печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема (буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, обычно исчезают после прекращения лечения), зуд, потливость, буллезные реакции, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: неспецифическая боль, боль в спине, миалгия, судороги ног, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: инфекции мочевыводящих путей, интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, усиление эрекции.

Общие расстройства: астения, гриппоподобный синдром, недомогание, боль в груди, озноб, жар, жажда, алопеция.

Лабораторные показатели: увеличение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), ЛДГ, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, увеличение массы тела, протеинурия, увеличение уровня общего холестерина, триглицеридов, азота мочевины, повышение уровня ТСГ, КФК, мочевой кислоты, глюкозы мочи, гипераммониемия.

В редких случаях печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом. Следует быть осторожными при назначении лечения препаратом Велоз пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции, которые имеют клиническое значение:

- шок и анафилактические реакции,
- панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз и гемолитическая анемия,
- фульминантная форма гепатита, нарушения функции печени, желтуха,
- интерстициальная пневмония,
- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стівенаса-Джонсона, мультиформная эритема,
- острая почечная недостаточность, интерстициальное нефрит,
- гипонатриемия,
- рабдомиолиз.

Побочные реакции, которые имеют клиническое значение и свойственны ингибиторам протонной помпы:

- нарушения зрения,
- ангионевротический отек, бронхиальный спазм,
- спутанность сознания.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Система CYP-450. Рабепразол натрия метаболизируется системой печеночных ферментов CYP-450, а именно CYP2C19 и CYP3A4.

Рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с варфарином, фенитоином, теофиллином или диазепамом, каждый из которых метаболизируется CYP-450.

Взаимодействия, вызванные угнетением секреции желудочной кислоты. Натрия рабепразол вызывает сильное и длительное снижение выработки желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол в принципе может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к снижению концентрации последних в плазме, а применение с дигоксином может привести к повышению концентрации последнего. Поэтому отдельным пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с Велозом, следует находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции дозы.

Антациды. У пациентов, которые одновременно с рабепразолом натрия принимали антациды, не наблюдалось взаимодействия препарата с антацидами, такими как алюминия или гидроксид магния.

Атазанавир. Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг 1 раз в сутки) приводило к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Ожидаются похожие результаты применения других ингибиторов протонной помпы. Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром (см. раздел «Особенности применения»).

Еда. Употребление пищи с низким содержанием жиров не влияет на абсорбцию рабепразола натрия. Прием рабепразола натрия с жирной пищей может задержать абсорбцию на 4 часа и более, однако максимальная концентрация и уровень абсорбции остаются неизменными.

Циклоспорин. Рабепразол натрия ингибирует метаболизм циклоспорина. Этот уровень ингибирования аналогичный уровню ингибирования омепразолом.

Лекарственные средства, которые противопоказаны для одновременного применения с Велозом

Лекарственное средство
Признаки взаимодействия
Механизм и факторы риска
Атазанавира сульфат
Терапевтическое действие атазанавира может уменьшиться
Благодаря своему антисекреторному действию Велоз повышает рН желудка, уменьшает растворимость атазанавира сульфата и тем самым снижает его концентрацию в плазме крови.

Лекаственые средства, прменяемые с осторожностью:

Лекарственное средство
Признаки взаимодействия
Механизм и факторы риска
Дигоксин Метилдигоксин
 
Уровень концентрации дигоксина и метилдигоксина в крови может увеличиться.
Благодаря своему антисекреторному действию Велоз может увеличивать рН желудка, чтоо приводит к ускоренной абсорбции дигоксина и метилдигоксина.
Итраконазол
Гефитиниб
Уровень концентрації итраконазола и гефитиниба в крови может уменьшаться.
Благодаря своей антисекреторной функции Велоз способен увеличивать рН желудка, что приводит к ингибированию абсорбции итраконазола та гефитиниба.
Антациди, которые содержат алюминия гидроксид/магния гидроксид
Концентрация рабепразола может снижаться при одновременном применении с антацидами.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к рабепразола, замещенных бензимидазола или к любому другому ингредиенту препарата. Одновременное применение с атазанавиром.


Передозировка:

Опыт преднамеренной или случайной передозировки ограничен. Никаких симптомов, связанных с передозировкой, не выявлено. Максимальная доза не превышала 180 мг рабепразола натрия 1 раз в день во время лечения синдрома Золлингера-Эллисона.

Лечение. Специфический антидот для Велозу неизвестный. Натрия рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и не выводится во время диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающей лечения.


Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 10 таблеток в стрипе, по 2 или 3 стрипа в картонной упаковке.

Опубликовано: 30 окт 2018




Аналоги:

Препарат Рабепрозол-OBL. Torrent Pharmaceuticals Ltd (Торрент Фармасьютикалс Лтд) Индия

Рабепрозол-OBL

Желез желудка секрецию понижающее средство — протонового насоса ингибитор.



Препарат Хайрабезол. Torrent Pharmaceuticals Ltd (Торрент Фармасьютикалс Лтд) Индия

Хайрабезол

Ингибиторы протонового насоса.



Препарат Берета®. Torrent Pharmaceuticals Ltd (Торрент Фармасьютикалс Лтд) Индия

Берета®

Средство , понижающее секрецию желез желудка – протонной помпы ингибитор.





  • Сайт детского здоровья