Винпоцетин

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество - винпоцетин 5,0 мг.

Вспомогательные вещества - аскорбиновая кислота 0.5 мг, D-сорбитол 80 мг, винная кислота до pH 3.0-4.0, бензиловый спирт 10 мг, натрия дисульфит 1 мг, вода д/и до 1 мл.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации кальция в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока натрия оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией.

Винпоцетин повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга, что обуславливает побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и антипсихотический эффект.

Он также ингибирует фосфодиэстеразу 1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата. Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.

Фармакокинетика:  Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме - 10-20 нг/мл, объем распределения - 5.3 л/кг. Связь с белками - 66%, клиренс - 66.7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

Проникает в грудное молоко (0.25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.

Показания к применению:

- Неврология (с составе комплексной терапии): в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

- Офтальмология: хронические заболевания сосудистой оболочки и сосудов сетчатки глаза (в т.ч. окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).

- Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Способ применения и дозы:

Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин).

Начальная суточная доза - 20 мг (в 0.5-1 л 0.9% раствора NaCl или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной - 1 мг/кг/сут. Курс лечения - 10-14 дней.

После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь.

Особенности применения:

При введении растворов винпоцетина, содержащих сорбитол, у пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови.

В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала); тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность артериального давления (чаще снижение).

Со стороны центральной нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, флебит при внутривенном введении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Раствор винпоцетина фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоты.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Передозировка:

При передозировке - симптоматическое лечение.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5мг/л по 2 мл или 5 мл в ампулы светозащитного стекла.

5 ампул светозащитного стекла в упаковку ячейковую контурную из пленки поливинилхлоридной.

2 контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным в пачку картонную.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

Опубликовано: 17 янв 2015