Производитель: ОАО "ВЕРОФАРМ" Россия
Код АТС: J01FA10
МНН: Azithromycin
Фарм группа: Антибактериальные препараты для системного назначения
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.
Показания к применению: Ангина (Острый тонзиллит). Синусит. Тонзиллит. Фарингит. Средний отит. Пневмония. Бронхит. Рожа. Импетиго. Уретрит. Цервицит. Болезнь Лайма. Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 250 мг. Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный, аэросил, натрия лаурил-сульфат, магния стеарат, поливинилпирролидон.
Описание: Твердые желатиновые капсулы №.0 белого цвета. Содержимое капсул — смесь гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологические свойства:
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Показания к применению:
-Инфекционно-воспалительные болевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
-Скарлатина;
-Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
-Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
-Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
-Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
-Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы:
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г). При инфекциях кожи и мягких тканей — 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее до 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5–10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг). При лечении erythema migrans у детей доза — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
Особенности применения:
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее). Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее). Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке. Прочие: повышенная утомляемость; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
-Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
-При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
-Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
-Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
-Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана. -Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
-Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Противопоказания:
- Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам);
- Печеночная и/или почечная недостаточность: период лактации (на время лечения приостанавливают);
- Детский возраст до 12 месяцев.
С осторожностью беременность (может применяться, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Передозировка:
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. При температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Капсулы по 250 мг. По 6 или 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку или банку оранжевого стекла. Каждую банку или контурную упаковку помещают вместе с инструкцией по применению в пачку.
Оставить отзыв